酮咯酸适用于较严重的急性疼痛的短期治疗，常用于术后镇痛，也可作为癌症三阶梯镇痛的基础用药。
酮咯酸口服和肌肉注射吸收迅速，血药浓度峰浓度时间为 20-60min，生物利用度为 80％-100％，与血浆蛋白结合率 > 99％，主要经肝代谢，消除半衰期为 4-6h，老年患者及肾功能不全者半衰期延长。
通过抑制环氧化酶（COX），减少前列腺素合成，从而抑制发热、疼痛和炎症反应。COX-1 和 COX-2 共同参与了许多重要的生理过程，非选择性 COX 抑制剂在抗伤害感受性方面两者兼顾。
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预防性镇痛：骨科、妇科、口腔科、眼科手术可选择酮咯酸术前静脉注射、肌肉注射、口服及滴眼液行预防性镇痛，可减少术后患者自控镇痛（PCA）按压次数，降低阿片类药物使用剂量。
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术后镇痛：
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胸外科：开胸手术后可将酮咯酸和吗啡、舒芬太尼等阿片类药物联合用于多模式镇痛。
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骨科：骨科术后镇痛可选择酮咯酸常规给药方式，关节手术也可联合局部麻醉药等行关节腔及局部注射镇痛。
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妇产科：妇产科术后可单用酮咯酸或与阿片类药联合镇痛，静脉注射及 PCIA 均可达到较好镇痛效果，单次静脉注射剂量应为 15-30mg。
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儿外科：患儿术后镇痛可单独应用酮咯酸，单用效果不佳时可联用小剂量阿片类药物，给药方式为单次肌肉注射（1mg/kg，最大用量不超过 30mg）或静脉注射（0.5mg/kg，最大用量不超过 15mg），不推荐用于 3 个月以内患儿镇痛。
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其他外科：其他外科手术后可使用酮咯酸或与吗啡、舒芬太尼等阿片类药物及曲马多联合镇痛。
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成人：单次静注 30mg，必要时每 6 小时重复一次，24 小时总量不超过 120mg。对于体重＜50kg 或年龄＞65 岁的患者，建议首剂减至 15mg，24 小时总量不超过 60mg。连续用药不应超过 5 天。
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儿童：2-16 岁儿童单次静注 0.5mg/kg（最大 30mg），每 6 小时可重复，日剂量不超过 2mg/kg。新生儿及 2 岁以下幼儿缺乏循证依据，不推荐使用。
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禁忌证包括活动性消化性溃疡、既往 NSAIDs 诱发哮喘、严重心肝肾功能不全、妊娠晚期及哺乳期等。
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不宜与其他非甾体类抗炎药并用，以免增加副反应。与抗凝药联用，出血风险增加；与 ACEI/ARB 并用可致急性肾损伤。