注射用脂微球是一种以脂肪乳为载体的靶向制剂,核心成分为甘油三酯(如大豆油),外层包裹磷脂形成球形微滴(粒径通常为 100-500 nm)。药物可溶解或包裹于脂微球中,通过静脉注射实现靶向递送,具有延长药物半衰期、减少不良反应、提高局部药物浓度等优势。
以下为常见含脂微球载体的药物及其临床应用:
药物名称 |
主要成分 |
适应症 |
作用特点 |
前列地尔脂微球 |
前列地尔(PGE1) |
① 慢性动脉闭塞症(如血栓闭塞性脉管炎);② 心肌梗死;③ 顽固性心力衰竭;④ 勃起功能障碍 |
靶向聚集于病变血管部位,扩张血管、抑制血小板聚集,减少静脉炎风险(普通剂型刺激性强) |
氟比洛芬酯 |
氟比洛芬(NSAID) |
① 术后及癌症疼痛;② 骨科急性疼痛;③ 内脏痛(如术后肠绞痛) |
脂微球载药减少胃肠道刺激,靶向炎症部位释放药物,起效快(15-30 分钟) |
丙泊酚乳状液 |
丙泊酚 |
全身麻醉诱导、维持及镇静(如 ICU 机械通气患者) |
脂微球载体促进药物快速分布至脑组织,起效迅速(30 秒 - 1 分钟),代谢快(半衰期约 1-3 小时) |
-
静脉注射 / 滴注
-
需使用单独输液通路,避免与电解质溶液(如氯化钠)直接混合,可能破坏脂微球稳定性(可用 5% 葡萄糖稀释)。
-
前列地尔脂微球:常用剂量 1-2 μg / 次,每日 1 次,缓慢静注或加入 5% 葡萄糖 100 ml 静滴(滴注时间>30 分钟)。
-
氟比洛芬酯:成人每次 50-100 mg,每日最大剂量不超过 200 mg,缓慢静注(单次给药时间>1 分钟)。
-
丙泊酚乳状液:麻醉诱导剂量 1.5-2.5 mg/kg,维持剂量 4-12 mg/kg/h(需根据患者反应调整)。
-
特殊人群剂量调整
-
肝肾功能不全者:前列地尔经肝脏代谢,严重肝病患者需减量;氟比洛芬酯蛋白结合率高,肾病患者无需调整剂量。
-
老年人:丙泊酚需从低剂量开始(如 1 mg/kg),缓慢给药以避免低血压。
-
配伍禁忌
-
避免与肝素混合,可能引起脂微球凝聚;与紫杉醇、顺铂等化疗药物联用时需间隔输液通路。
-
丙泊酚乳状液含大豆油和卵磷脂,对鸡蛋、大豆过敏者禁用。
-
不良反应监测
-
常见反应:
-
前列地尔:注射部位疼痛(因扩张血管)、头痛、面部潮红,可通过减慢滴速缓解。
-
氟比洛芬酯:恶心、呕吐(发生率约 5%-10%),罕见血小板减少(需监测血常规)。
-
丙泊酚:低血压、呼吸抑制(尤其老年或血容量不足患者),需备有呼吸支持设备。
-
严重反应:脂微球载体可能引起脂肪超载综合征(罕见,多见于长期大剂量使用脂肪乳的患者,表现为高脂血症、肝脾肿大、凝血功能障碍),需控制每日脂肪摄入量(一般<3 g/kg)。
-
药物保存与使用
-
需避光、阴凉处(<25℃)保存,严禁冷冻;丙泊酚开启后需在 6 小时内用完,避免细菌污染。
-
前列地尔
-
与抗高血压药、利尿剂联用可能增强降压效果,需监测血压。
-
与抗凝血药(如华法林)联用可能增加出血风险。
-
氟比洛芬酯
-
与口服抗凝药(如阿司匹林)联用时,胃肠道出血风险升高,需谨慎合用。
-
与 ACEI 类降压药联用可能降低药效(前列腺素合成受抑制)。
-
丙泊酚
-
与阿片类镇痛药(如芬太尼)联用可增强呼吸抑制和低血压,需减少剂量。
-
围手术期镇痛
-
氟比洛芬酯可在术前 30 分钟静注,减少术后阿片类药物用量,降低恶心呕吐发生率。
-
丙泊酚用于全身麻醉时,可联合瑞芬太尼实现 “全凭静脉麻醉”,术后苏醒快。
-
危重症患者镇静
-
丙泊酚乳状液适用于 ICU 患者短期镇静(<72 小时),长期使用需评估脂肪代谢情况。
-
血管介入治疗
-
前列地尔脂微球可通过导管直接注入靶血管,提高局部药物浓度,减少全身副作用(如肺动脉高压治疗)。
-
告知患者用药期间可能出现的轻度不适(如注射部位疼痛、头晕),无需过度紧张,但需及时告知医护人员。
-
长期使用含脂微球药物(如全肠外营养中的脂肪乳)者,需定期监测血脂、肝功能。
-
丙泊酚用药后 24 小时内禁止驾驶或操作机械,避免高空作业。
注射用脂微球通过优化药物递送方式,提升了临床疗效并减少了传统剂型的局限性,但需注意个体化给药、配伍禁忌及不良反应监测。临床使用时应严格遵循药品说明书,结合患者病情制定用药方案,以最大化治疗获益