美沙酮是一种 μ 阿片受体激动剂，用于成人和儿童治疗阿片使用障碍、新生儿戒断综合征以及急性和慢性疼痛。美沙酮通常以消旋体形式存在，包括 R - 美沙酮和 S - 美沙酮，R - 美沙酮镇痛效力比 S - 美沙酮高 30 到 50 倍，而 S - 美沙酮对心脏的 QTC 间期有较强不良影响，表现为 QTC 间期延长。美沙酮主要由细胞色素 P450 2B6（CYP2B6）酶催化代谢为无活性的代谢物 2 - 亚乙基 - 1,5 - 二甲基 - 3,3 - 二苯基吡咯烷（EDDP）。
CYP2B6 基因具有高度多态性，多数变异会导致 CYP2B6 酶活性降低或丧失，进而使血浆美沙酮浓度升高，对 S - 美沙酮的影响更显著。例如，CYP2B6 * 6 是最常见的功能下降等位基因，其由 C.516G>T 突变引起的异常剪接会导致蛋白质表达减少，降低酶活性。不过，目前关于基于 CYP2B6 基因型的代谢差异是否会对美沙酮的剂量、疗效或 QTC 间期延长产生临床显著影响，研究结果并不一致。
综合分析现有文献的专家意见并不支持根据 CYP2B6 基因型对美沙酮处方进行调整。但临床医生可参考 CPIC 指南中关于 CYP2B6 基因分型检测结果的解释信息，以及基因变异对美沙酮药代动力学、剂量和临床结果影响的证据，更好地评估患者个体情况，为美沙酮治疗提供参考。