《恩他卡朋双多巴在早期帕金森病的临床应用专家指导意见(2025)》由中国相关专家制定,对恩他卡朋双多巴在早期帕金森病中的应用进行了规范和指导。以下是该指导意见的主要内容:
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药物作用机制:恩他卡朋双多巴是由左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋组成的复方制剂。卡比多巴是多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴在外周的脱羧,使更多左旋多巴进入脑内;恩他卡朋是儿茶酚 - O - 甲基转移酶抑制剂,可抑制左旋多巴在外周代谢为 3 - 氧 - 甲基多巴,进一步提高左旋多巴的生物利用度,稳定其脑内水平,利于实现持续性多巴胺能刺激。
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适用人群
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早期帕金森病需力求显著改善症状者。
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早期帕金森病患者随着疾病进展,出现疗效减退时。
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使用传统复方左旋多巴出现外周不良反应,如胃肠道不良反应时。
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用药方案
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起始剂量:初始应考虑小剂量治疗,一般按左旋多巴 50-100mg / 次,每日 2-3 次,逐步滴定左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。如果仅有恩他卡朋双多巴 100/25/200mg 规格情况下,可考虑半片起始。
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剂量调整:出现症状波动的患者,可转换到左旋多巴等效剂量相同的恩他卡朋双多巴;对于异动症风险较高者,可根据情况调整恩他卡朋双多巴剂量。恩他卡朋双多巴的最大日剂量为每天服用 8 片。
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疗效与安全性
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疗效:对于不伴症状波动的早期帕金森病患者,恩他卡朋双多巴能显著改善患者的运动功能及日常活动能力。对于伴症状波动的早期帕金森病患者,恩他卡朋双多巴不仅能改善运动症状及生活质量,还能显著改善症状波动,延长 “开” 期时间。此外,恩他卡朋双多巴在改善帕金森病运动症状的同时也可在一定程度上改善非运动症状,尤其对于伴非运动症状波动的患者,可观察到抑郁、焦虑、睡眠障碍、疲劳等症状改善。
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安全性:恩他卡朋双多巴总体耐受性和安全性良好,最常见的不良反应与多巴胺能活性增加相关,如异动症、恶心和呕吐等,可通过调整左旋多巴剂量缓解。常见尿液颜色变深,多为红棕色,与药物代谢物颜色有关,一般无需处理。其他不良反应与传统左旋多巴相似,长期使用时注意评估肝脏、造血、心血管和肾脏功能。