《艾地骨化醇治疗绝经后骨质疏松症中国专家建议》于 2023 年 10 月全文发表于《中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志》,旨在为艾地骨化醇的临床合理使用提供参考。以下是该建议的主要内容:
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艾地骨化醇的特点:艾地骨化醇是一种活性维生素 D3 衍生物,于 2011 年在日本获批上市,2020 年 12 月在中国获批用于治疗绝经后骨质疏松症,2022 年在中国正式上市。它在 1,25 (OH)₂D₃的 2β 位引入了 3 - 羟基丙氧基,与维生素 D 结合蛋白(DBP)结合更加牢固,在血液中的半衰期更长,能发挥更加持久和稳定的作用。
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作用机制:艾地骨化醇可与破骨细胞前体上的维生素 D 受体紧密结合,促使破骨细胞从骨髓中迁出,减少破骨细胞的形成和分化,抑制骨吸收;能促进骨微塑建,且这一作用比骨化三醇可能强 10 倍以上;还可与小肠中的维生素 D 受体结合,主动促进肠钙的吸收,且这一作用较普通维生素 D 更强。
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用法用量:成人一般口服艾地骨化醇 0.75μg,每日 1 次。可根据症状适当减量为 0.5μg,每日 1 次,但由于 0.5μg/d 治疗对降低骨折风险的疗效未确立,不建议长期使用该剂量。
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监测指标:治疗期间,应定期测定血钙和尿钙水平。建议启动治疗后第 1、3 及 6 个月,分别监测血钙磷、肾功能和 24h 尿钙磷,此后每年监测两次血钙磷、肾功能及 24h 尿钙磷,以保证长期治疗的安全性。
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合并用药:不推荐艾地骨化醇与活性维生素 D 及类似物(如阿法骨化醇、骨化三醇等)联合使用,因其作用机制类似,联用会促进肠道钙吸收的累加效应,可能造成高钙血症。艾地骨化醇可以与双膦酸盐、地舒单抗联用,可提高其他抗骨松药物的疗效,但不推荐与甲状旁腺素类似物联用,两者联用会增加高钙血症风险。
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特殊人群:对重度肝功能障碍患者、肾功能不全患者、尿路结石患者和存在尿路结石既往史的患者,应谨慎给药。禁用于孕妇、有可能已妊娠的妇女、哺乳期妇女和高钙血症患者。
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钙剂补充:由于艾地骨化醇具有较强的促进肠钙吸收作用,治疗期间应关注患者饮食钙摄入情况,不建议常规补充钙剂,对部分维生素 D 缺乏和钙摄入明显不足的患者,如果补充钙剂,需监测血钙和尿钙水平,防止出现高钙血症和高尿钙症。