2022 年发布的《应用阿普斯特治疗银屑病关节炎专家建议》针对临床应用阿普斯特治疗银屑病关节炎提出了相关指导建议,以下是一些主要内容:
-
作用机制:阿普斯特是一种口服的磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。PDE4 在细胞内负责降解环磷酸腺苷(cAMP),阿普斯特抑制 PDE4 后,细胞内 cAMP 水平升高,进而抑制了促炎细胞因子如肿瘤坏死因子 -α(TNF-α)、白细胞介素 - 17(IL-17)等的生成和释放,减轻了炎症反应,从而缓解银屑病关节炎的症状。
-
适用人群:适用于活动性银屑病关节炎成年患者。对于传统改善病情抗风湿药(DMARDs)治疗效果不佳,或对生物制剂存在使用禁忌或不耐受的患者,阿普斯特提供了一种有效的治疗选择。
-
用法用量:为减少恶心、腹泻等胃肠反应,必须阶梯式增量。第 1 天晨服 10mg;第 2 天晨 10mg + 晚 10mg;第 3 天晨 10mg + 晚 20mg;第 4 天晨 20mg + 晚 20mg;第 5 天晨 20mg + 晚 30mg;第 6 天起 30mg 每日两次(间隔 12 小时)。严重肾损患者维持剂量为 30mg 每日 1 次,初始滴定仅用早晨剂量。
-
不良反应:常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、头痛和上呼吸道感染等,这些不良反应通常是轻到中度的,多数患者可以耐受,且在开始治疗的较初几周,胃肠道反应可能较为明显,但通常会随着时间的推移而减轻。此外,阿普斯特有引起抑郁情绪的风险,特别是对于有抑郁史的患者,在治疗过程中应密切监测精神状态。
-
注意事项:阿普斯特禁用强 CYP450 诱导剂(如利福平、卡马西平),可能降低药效。由于阿普斯特对胎儿的影响尚不明确,所以孕妇及哺乳期妇女应谨慎使用。患者在治疗期间应定期复诊,严格按照医生的指示服用药物,不要自行调整剂量或停药。