组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识

H1 受体分布及作用机制

• 分布：H1 受体主要分布于毛细血管、气道平滑肌、感觉神经末梢及大脑中枢。
• 作用机制：药物通过直接竞争性结合组胺 H1 受体，或者使组胺 H1 受体处于非活化状态来阻断其作用，从而缓解过敏症状。部分组胺 H1 受体拮抗剂还能通过 H1 受体依赖性和非依赖性两种途径发挥抗炎作用，减少炎症因子产生，稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，减轻炎症反应。

临床应用

• 荨麻疹：急性荨麻疹首选标准剂量第二代组胺 H1 受体拮抗剂，无效可加量或联合应用，必要时全身应用糖皮质激素。慢性荨麻疹一线治疗为标准剂量第二代组胺 H1 受体拮抗剂，1-2 周无效可增量至 4 倍，2-4 周仍无应答或不耐受，推荐加用奥马珠单抗。
• 变应性鼻炎：间歇性或轻度持续性变应性鼻炎可单用第二代组胺 H1 受体拮抗剂，中重度建议与鼻用激素联合治疗。口服第二代组胺 H1 受体拮抗剂疗程≥2 周，季节性鼻炎建议花粉季前 1-2 周预防用药。
• 变应性结膜炎：轻中度变应性结膜炎推荐使用兼具组胺 H1 受体拮抗与肥大细胞稳定双重作用的局部滴眼液治疗。重度变应性结膜炎可联合口服第二代组胺 H1 受体拮抗剂。
• 特应性皮炎：外用糖皮质激素是一线治疗，口服组胺 H1 受体拮抗剂可用于瘙痒的辅助治疗，尤其是伴有其他部位变应性疾病如荨麻疹、变应性鼻炎的患者。一代药物仅短期用于睡眠障碍，不推荐长期使用，不推荐外用组胺 H1 受体拮抗剂。

特殊人群用药

• 儿童：6 个月以上婴儿可选西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定或非索非那定等；2 岁以上儿童可选酮替芬、氯雷他定等。不推荐新生儿使用，6 个月龄以下的婴儿慎用。
• 妊娠期：妊娠早期（前 3 个月内）避免使用，中晚期可选 B 级药物如氯雷他定、西替利嗪，需在医生指导下使用。
• 哺乳期：哺乳期不推荐使用，西替利嗪乳汁浓度较高，可能影响婴儿，需谨慎选择。
• 老年患者：老年患者推荐使用第二代药物，应考虑肝肾功能、心血管风险以及药物相互作用，避免不良反应。

不良反应

• 中枢神经系统抑制：第一代药物易引起嗜睡、认知下降等，第二代药物较少见，比拉斯汀和非索非那定对中枢影响最小。
• 心脏毒性：部分药物可导致 QT 间期延长、心律失常，与药物过量或与其他药物联用有关，有心律失常风险的患者需谨慎使用。
• 肝肾功能不全：多数第二代药物需经肝脏代谢，肾功能损害患者需调整剂量，避免药物蓄积。
• 体重增加：部分药物抑制下丘脑组胺 H1 受体，导致食欲增加，进而体重增长。
• 抗胆碱能效应：可出现口干、便秘、尿潴留等，青光眼或前列腺肥大患者需慎用第一代药物。
• 抗肾上腺素能作用：部分药物可导致外周血管舒张、直立性低血压和头晕等，需注意血压监测。