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葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识

作者:中华医学网发布时间:2025-03-31 08:00浏览:

  1. 药物概述:多格列艾汀是我国自主研发的异位变构葡萄糖激酶全激活剂,于 2022 年 9 月 30 日经国家药品监督管理局批准上市,适用于改善 2 型糖尿病患者的血糖控制,可单药或与盐酸二甲双胍联合使用。
  2. 作用机制:作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等器官中的葡萄糖激酶靶点,通过改善 2 型糖尿病患者受损的葡萄糖激酶功能,促进葡萄糖刺激胰岛素分泌和胰高糖素样肽 - 1 分泌,进而改善 β 细胞功能,减轻胰岛素抵抗,重塑机体血糖平衡生理调节机制。
  3. 药动学:2 型糖尿病患者每日两次口服给药,4 天后达到血浆药动学稳态。多格列艾汀人血浆蛋白结合率为 93.3%,主要由细胞色素酶 P450 3A4 介导经肝脏代谢,大部分经粪便(59.20%)和尿液(35.07%)排出。
  4. 有效性
    • 单药治疗可显著降低 2 型糖尿病患者的糖化血红蛋白水平(相较基线降幅>1%),有效降低 2 小时餐后血糖,且作用较为持久稳定。
    • 二甲双胍联合多格列艾汀治疗二甲双胍控制不佳的 2 型糖尿病患者可改善糖化血红蛋白、空腹血糖及 2 小时餐后血糖等血糖指标。
  5. 安全性:多格列艾汀单药及联合二甲双胍治疗 2 型糖尿病患者,整体安全性良好,不良事件发生率与安慰剂类似。
  6. 特殊人群
    • 不同程度肾功能不全(未进行透析)的 2 型糖尿病患者均可接受多格列艾汀治疗,且不推荐调整剂量。
    • 轻度肝功能损害患者(Child - Pugh A 级)可以使用多格列艾汀,不推荐调整剂量;中度和重度肝功能损害患者(Child - Pugh B - C 级)不推荐使用。
    • 老年患者(≤75 岁)不推荐调整剂量。
  7. 药物相互作用
    • 多格列艾汀与二甲双胍、西格列汀和恩格列净等降糖药物合用无需调整剂量,与质子泵抑制剂(艾司奥美拉唑)合用时不推荐调整剂量。
    • 多格列艾汀与 CYP3A4 诱导剂、CYP3A4 强效或中效抑制剂合用应谨慎。
 
该共识为多格列艾汀的临床合理使用提供了专业指导,有助于规范其临床应用,使医务工作者更好地了解该药物的适宜人群、用法用量、药物相互作用及不良反应等方面的知识。