与临床密切相关的血脂主要是TC和TG，以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）或TC升高为特点的血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）重要的危险因素。
目前常用降血脂药物主要有他汀类药物、贝特类药物、胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）、胆酸螯合剂、普罗布考、烟酸类药物等。
一、他汀类药物
他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀为脂溶性他汀类药物，在体内主要通过CYP3A4代谢；氟伐他汀主要经CYP2C9代谢；瑞舒伐他汀90%以原型排泄，约10%经CYP2C9代谢；普伐他汀不通过CYP3A4代谢，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢；匹伐他汀不通过CYP3A4代谢，极少部分经过CYP2C9代谢，肝脏摄取匹伐他汀时，90%以上是经过有机阴离子转运多肽2(OATP2)进行的。此外，他汀类药物均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物。
药物相互作用
他汀类药物
①CYP3A4强抑制剂
如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素等。合用显著减慢他汀类药物（辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀）的代谢，增加横纹肌溶解的风险。与克拉霉素、伊曲康唑联用时，阿托伐他汀日剂量不能超过20mg；与氟康唑合用时，氟伐他汀日剂量不能超过20mg
②中等强度CYP3A4抑制剂
如胺碘酮或氨氯地平等。合用胺碘酮或氨氯地平时，辛伐他汀日剂量不能超过20mg；与胺碘酮合用时，洛伐他汀日剂量不能超过40mg。
③非二氢吡啶类CCB
如维拉帕米、地尔硫?。与两药合用时，辛伐他汀日剂量不能超过10mg，洛伐他汀日剂量不能超过20mg。
④OATP1B1抑制剂
如环孢素等。与他汀类药物合用时增加横纹肌溶解症的风险，临床应避免合用。与环孢素合用时，瑞舒伐他汀日剂量不能超过5mg，普伐他汀、氟伐他汀日剂量不能超过20mg。
⑤贝特类药物
如吉非罗齐。避免使用洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀；合用时，瑞舒伐他汀日剂量不能超过10mg。
⑥抗血小板药物
与替格瑞洛合用时，辛伐他汀、洛伐他汀剂量不得＞40mg。
⑦抗心律失常药物
决奈达隆抑制P-糖蛋白（P-gp）而显著增加辛伐他汀的生物利用度，增加肌病、横纹肌溶解症风险。合用时，辛伐他汀的日剂量≤10mg。
⑧抗病毒药物
如达诺瑞韦、格卡瑞韦/哌仑他韦。达诺瑞韦是OATP底物，遇OATP底物如瑞舒伐他汀可能增加达诺瑞韦的血药浓度。与CYP3A4抑制剂洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀合用时可能会引起格卡瑞韦/哌仑他韦的浓度过高。
⑨环孢素、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运，应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用。
二、贝特类药物
该类药物主要有吉非罗齐、非诺贝特、苯扎贝特。吉非罗齐在体内经二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶（UGT）代谢后，代谢产物可不可逆地抑制CYP2C8；非诺贝特对UGT和CYP2C8无抑制作用，药物相互作用极少见。
药物相互作用
贝特类药物
贝特类药物主要经肾排泄。与免疫抑制剂如环孢素或其他有肾毒性的药物合用时，可能有致肾功能恶化的危险，应减量或停用。
吉非罗齐
①经CYP2C8代谢的药物
如罗格列酮、瑞格列奈等，联用会抑制其代谢而致低血糖风险，需注意。
②西立伐他汀
联用有致横纹肌溶解的报道，应禁止合用。
三、胆固醇吸收抑制剂
依折麦布无诱导肝脏CYP450酶的作用，不影响氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药等的药代动力学。
药物相互作用
依折麦布
胆酸螯合剂：不宜同用，可在服用胆酸螯合剂前2h或服用后4h再服用依折麦布。
环孢素：谨慎合用，建议监测环孢素的血药浓度。
四、胆酸螯合剂（树脂类）
胆酸螯合剂包括考来维仑、考来烯胺、考来替泊，具有非选择性吸附作用。考来维仑较考来烯胺、考来替泊药物相互作用少见。
药物相互作用
胆酸螯合剂
胆酸螯合剂有吸附作用，可降低或延缓其他与之同服药物的吸收，特别是酸性药物氢氯噻嗪、华法林及地高辛等，为避免药物的相互作用，可在胆酸螯合剂服用前1h或服用后4-6h再服其他药物。