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口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎2018广州共识

作者:中华医学网发布时间:2026-01-21 08:49浏览:

共识背景:中国鼻病研究协作组牵头,2018 年广州发布,聚焦口服 H1 抗组胺药在变应性鼻炎(AR)中的定位、选型、剂量、疗程、特殊人群与安全用药,核心推荐第二代非镇静 H1 抗组胺药为 AR 一线首选,明确第一代药的使用禁忌与替代方案。
 

 

一、核心定位与药物分类

 

1. 临床地位

 
  • 口服第二代非镇静 H1 抗组胺药:所有 AR(间歇性 / 持续性、轻度 / 中重度)一线首选,推荐等级 A,可快速控制鼻痒、喷嚏、清水涕,对部分鼻塞有效;兼具一定抗炎作用(如枸地氯雷他定)。
  • 第一代 H1 抗组胺药(氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等):不推荐常规使用(中枢镇静、抗胆碱能副作用显著,影响认知 / 学习 / 驾驶);仅在无第二代药时短期应急,且需严格规避高危人群。
 

2. 药物分类与代表(共识核心)

 
类别 代表药物 核心特点 适用人群
第一代(镇静型) 氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪 亲脂性强,易跨血脑屏障,中枢抑制 / 抗胆碱能强 仅应急,非首选
第二代(非镇静型) 西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定 血脑屏障穿透低,镇静 / 抗胆碱能弱,每日 1 次为主 成人 / 儿童(≥2 岁)常规首选
第二代新型(活性代谢 / 衍生物) 左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定 不经 CYP3A4 代谢,药物相互作用少,安全性更高,抗炎更强 肝肾功能不全、联用 CYP 抑制剂、儿童 / 老年优先
 

 

二、成人与儿童用药方案(共识推荐剂量)

 

1. 成人(≥18 岁)常规剂量(每日 1 次,口服)

 
药物 常规剂量 特殊调整
氯雷他定 10 mg 肝功能不全:5 mg qd
西替利嗪 10 mg 肾功能不全(CrCl<30 mL/min):5 mg qd
地氯雷他定 5 mg 肝 / 肾功能不全无需调整
枸地氯雷他定 5 mg 肝 / 肾功能不全无需调整
非索非那定 180 mg 肾功能不全(CrCl<50 mL/min):60 mg qd
依巴斯汀 10 mg 肝功能不全:慎用,必要时 5 mg qd
 

2. 儿童(按年龄分层,共识核心)

 
  • 核心原则:优先第二代新型;多数第二代药使用年龄下限为2 岁;西替利嗪 / 地氯雷他定可用于6 个月以上婴儿(循证支持)。
     
    | 年龄 | 氯雷他定 | 西替利嗪 | 地氯雷他定 | 枸地氯雷他定 | 非索非那定 |
     
    |:--- |:--- |:--- |:--- |:--- |:--- |
     
    | 6 个月–2 岁 | — | 2.5 mg qd(滴剂) | 1 mg qd(滴剂) | — | — |
     
    | 2–5 岁 | 5 mg qd(糖浆 / 片剂) | 5 mg qd(滴剂 / 糖浆) | 1.25 mg qd(糖浆) | 2.5 mg qd(片剂) | 30 mg qd(混悬液) |
     
    | 6–11 岁 | 5 mg qd(或 10 mg qd) | 5–10 mg qd | 2.5 mg qd | 2.5 mg qd | 30 mg bid 或 60 mg qd |
     
    | ≥12 岁 | 10 mg qd | 10 mg qd | 5 mg qd | 5 mg qd | 180 mg qd |
 

 

三、疗程与阶梯治疗(共识关键)

 
  1. 间歇性 AR:症状发作时按需用药,症状控制后可停药;花粉季可提前 1–2 周预防性用药,降低发作频率与 severity。
  2. 持续性 AR规律用药≥2 周,症状控制后可逐渐减量(如隔日 1 次)维持,避免症状反复;中重度患者可联合鼻用糖皮质激素(一线联合方案)。
  3. 阶梯调整
    • 升级:单药控制不佳 → 联合鼻用激素 / 白三烯受体拮抗剂;
    • 降级:症状完全控制≥4 周 → 减量 / 停药,避免长期过量使用。
     
 

 

四、特殊人群用药(共识重点)

 

1. 肝肾功能不全

 
  • 肝功能不全:优先地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定(不经 CYP 代谢);氯雷他定 / 西替利嗪减量使用。
  • 肾功能不全:非索非那定、西替利嗪按 CrCl 调整剂量;地氯雷他定 / 枸地氯雷他定无需调整。
 

2. 儿童与婴幼儿

 
  • <6 个月:慎用,仅在严重症状且获益>风险时,在专科医生指导下使用西替利嗪 / 地氯雷他定滴剂。
  • 2–12 岁:优先糖浆 / 滴剂 / 咀嚼片,剂量按年龄 / 体重精准计算,避免过量。
  • 儿童长期使用:定期评估疗效与安全性,避免影响生长发育(无明确证据,但需谨慎)。
 

3. 老年患者(≥65 岁)

 
  • 优先第二代新型(地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定),镇静作用弱,药物相互作用少;
  • 避免第一代药(增加跌倒、认知障碍风险);
  • 合并心脑血管疾病者,慎用含伪麻黄碱的复方制剂。
 

4. 孕妇与哺乳期

 
  • 孕妇:氯雷他定、西替利嗪为 B 类(相对安全),优先选择;避免第一代药与新型药(数据不足)。
  • 哺乳期:氯雷他定、西替利嗪少量入乳,可谨慎使用;避免第一代药。
 

5. 驾驶 / 高空作业 / 精密操作

 
  • 禁用第一代药
  • 第二代药:优先地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定(几乎无镇静);西替利嗪 / 氯雷他定部分人有轻微镇静,用药后观察反应。
 

 

五、安全用药与注意事项(共识警示)

 
  1. 药物相互作用
    • 第二代药(氯雷他定、依巴斯汀)经 CYP3A4 代谢,避免与酮康唑、红霉素、西咪替丁等 CYP 抑制剂联用(必要时减量);
    • 第二代新型药(地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定)无此相互作用,优先选用。
     
  2. 不良反应
    • 常见:口干、头痛、嗜睡(第二代轻微,第一代显著);
    • 罕见:心悸、QT 间期延长(依巴斯汀、卢帕他定,避免与 QT 延长药联用);
    • 儿童:罕见兴奋、烦躁(第一代更常见)。
     
  3. 禁忌与慎用
    • 对药物成分过敏者禁用;
    • 癫痫、青光眼、前列腺肥大、心律失常患者慎用;
    • 避免与复方感冒制剂联用(多含第一代抗组胺药,易过量)。
     
 

 

六、共识核心速记(7 条)

 
  1. 第二代非镇静 H1 抗组胺药是 AR一线首选,第一代药仅应急,不常规推荐。
  2. 成人每日 1 次,儿童按年龄 / 体重精准给药,优先糖浆 / 滴剂。
  3. 间歇性 AR 按需 / 预防性用药,持续性 AR 规律用药≥2 周。
  4. 肝肾功能不全、老年、儿童优先第二代新型药(地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定)。
  5. 驾驶 / 高空作业禁用第一代药,第二代药优先无镇静品种。
  6. 避免与 CYP 抑制剂、复方感冒制剂联用,防止过量与相互作用。
  7. 中重度 AR 可联合鼻用糖皮质激素,阶梯调整,长期用药定期评估。