快速释放机制-2

（三）速释技术与释药原理

1．固体分散技术

指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。

药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。    

 固体分散体按药物的分散状态固体分散体可分为：

(1)低共熔混合物：药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

(2)固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

(3)共沉淀物：共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物。

固体分散体的特点：

(1)达到不同的释药目的：利用亲水性子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性子载体材料延缓或控制药物释放；利用肠溶性子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。

(2)延缓药物的水解和氧化。

(3)掩盖药物的不良气味和刺激性。

(4)使液体药物固体化。

(5)久贮易老化。

速释原理

>  药物在固体分散体中以高度分散状态存在（分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态或无定形态）

>  载体材料对药物溶出的促进作用

●  提高药物的可润湿性

●  药物的高度分散性

●  对药物结晶的抑制作用

●  表面活性作用

历年考点：

固体分散物的特点

固体分散物的制备方法及验证（此考点已删掉）

【X型题】例题1．关于固体分散物的说法，正确的有

A药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中

B．载体材料包括水溶性、肠溶性、难溶性三类

C．可以使液态药物固态化

D．药物的分散状态好，稳定性好，易于久贮

E．固体分散物不能进一步制成注射液

【答案】ABC

【A型题】例题2．关于固体分散物的说法，错误的是

A固体分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散

B．固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂

C．固体分散物不易发生老化现像

D．固体分散物可提高药物的溶出度

E．固体分散物利用载体的包装作用，可延缓药物的水解和氧化

【答案】C

2．包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空穴结构内，形成包合物。主分子包住了客分子

包合物的分类：

(1)按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物；

(2)按包台物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。

包合技术的特点：

(1)增加药物的溶解度；

(2)提高药物的稳定性；

(3)掩盖不良气味、减少药物的刺激性；

(4)减少挥发性成分的挥发损失，使液体药物粉末化而便于制剂。

历年考点

包合物的制备方法及验证（此考点己删掉）

【B型题】例题．

A明胶

B.乙基纤维素

C．磷脂

D．聚乙二醇

E．B一环糊精

制备微囊常用的成囊材料是

制备缓释固体分散体常用的载体材料是

制备包合物常用的包合材料是

答案：A、B、E