缓释、控释制剂-3

二、缓释、控释制剂的常用辅}斗和剂型特点

（一）缓释、控释制剂的常用辅料

阻滞剂：利用子化合物控制药物的释放速度。有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂。

1．骨架型

①亲水性骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。如：MC、CMC-Na、HP MC、

PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等。

①不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。

③溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西擦榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。

2．包衣膜型缓释材料（同片剂的包衣材料）

①不溶性子材料：EC等。

②肠溶性子材料：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯( CAP)、醋酸羟丙甲纤维索琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。

3．增稠剂

水溶性子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物扩散速度。

主要用于液体制剂。常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

历年考点

常用的缓控释材料

【A型题】例题1．可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是

A乙基纤维素

B．硬脂酸

C．巴西棕榈蜡

D．海藻酸钠

E．聚乙烯

【答案】D

【X型题】例题2．关于缓（控）释制剂的说法，正确的有

A缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果

C．可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果

D．可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓（控）释效果

E．可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果

【答案】ABCD

（二）缓释、控释制剂的剂型特点

1．骨架型片的剂型特点

>  亲水凝胶骨架片：骨架材料在遇水后形成凝胶，较后可完全溶解，药物全部释放。

>  蜡质性骨架片：通过孔道扩散与溶蚀控制释放。

>  不溶性骨架片：释药过程分为三步：消化液渗入骨架内、溶解药物、药物自骨架孔道扩散释放，其中孔道扩散为限速步骤。

>  骨架型小丸

 2.膜控型片的剂型特点

将一种或多种包衣材料对制剂等进行包衣处理，达到缓释、控释目的。

包衣液由包衣材料、增塑剂和溶剂组成，根据膜的性质和需要可加入致孔剂、着色剂、抗黏剂和遮光剂等。

>  微孔膜包衣片：乙基纤维素、醋酸纤维索、乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂作为包衣材料。PEC类、PV、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质为致孔剂。

>  膜控释小片：药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。

>  肠溶膜控释片：将药物片芯外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。

>  膜控释小丸：主要有丸芯与控释薄膜衣两部分组成。

3.渗透泵型控释片的剂型特点

渗遗泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

>  常用的半透膜材料：纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。

>  渗透压活性物质：调节药室内渗透压，主要有无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

>  推动剂：促渗透聚合物或助渗剂，能吸水膨胀，产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔，常用聚羟甲基丙烯酸烷基酯、  PVP等。

>  助悬剂、黏台剂、润滑剂、润湿剂等