作者:中华医学网
发布时间:2020-08-14 09:23浏览:
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缓释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物。
一、概述
(一)缓释、控释制剂的特点与分类
1.缓释、控释制剂的特点
硝苯地平不同制剂比较表
|
给药次数(日) |
血药浓度 |
用药总量 |
副作用 |
普通片 |
4-6次 |
波动大 |
40~60mg |
面红、心悸、 头晕等较重 |
缓释片 |
2次 |
较平稳 |
20mg |
轻 |
控释片 |
1次 |
平稳 |
20~30mg |
轻 |
> 减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数
> 血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生
> 减少用药的总剂量
> 缓释、控释制剂也用于局部给药,避免“首过效应”。
缺点:
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低
②价格昂贵
③易产生体内药物的蓄积
④对于首过效应大的药物,生物利用度可能比普通制剂低
2.缓释、控释制剂分类
> 根据药物的存在状态:可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型
骨架型
①骨架片:亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片
②缓释、控释颗粒(微囊)压制片
③胃内滞留片
④生物黏附片
⑤骨架型小丸
膜控型(贮库型)
①微孔膜包衣片
②膜控释小片
③肠溶膜控释片
④膜控释小丸
> 根据释药原理:溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型
> 根据给药途径与给药方式不同:口服、透皮、植入、注射
> 根据释药类型:定速、定位、定时释药系统
①定速释药系统:系指以恒速或接近恒速在体内释放药物的制剂,基本符合零级释放动力学规律。
②定位释药系统:系指口服给药后能将药物选择性地递送到口腔或胃肠遭的某一特定部位,以缓释、控释行为释放药物的剂型。
③定时释药系统:又称为脉冲释放,系指根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。