栓剂

 栓剂

栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。

目前常用的栓剂有直肠栓、阴道栓、尿道栓等，其形状、大小因使用部位不同而各不同。直肠栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等；阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；尿道栓呈棒状，少用。

常用的栓剂

常用的栓剂

（一）栓剂的分类、特点与质量要求

1.栓剂的分类

（1）按给药途径分类：分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如直肠栓、阴道栓、尿道栓等，其中较常用的是直肠栓和阴道栓。

（2）按制备工艺与释药特点分类：①双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。②中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。③缓、控释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

2.栓剂的特点

（1）局部作用栓剂

（2）全身作用栓剂

3.栓剂的质量要求

①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。④供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或较细粉。根据使用腔道和使用目的不同，制成各种适宜的形状。

（二）栓剂的常用基质与附加剂种类、作用

1.基质的要求

（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解，熔点与凝固点的差距小。

（2）性质稳定，不与药物反应，不妨碍主药的作用与含量测定，贮藏中不发生理化性质的变化，影响其生物利用度，不易生霉变质等。

（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无致敏性，释放速率良好。

（4）适用于热熔法及冷压法制备栓剂，易于脱模。

（5）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7。

2.油脂性基质

（1）可可豆脂：由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性，已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：

①椰油酯 ②棕榈酸酯 ③混合脂肪酸甘油酯

3.水溶性基质

（1）甘油明胶：明胶是胶原的水解物，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。

（2）聚乙二醇（PEG）：PEG1000、4000、6000。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。

（3）泊洛沙姆：较常用的型号有泊洛沙姆188（商品名普朗尼克F68）。4.附加剂

（1）表面活性剂

（2）抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。

（3）防腐剂

（4）硬化剂：如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节，但其效果十分有限。因为它们的结晶体系和构成栓剂基质的三酸甘油酯大不相同，所得混合物明显缺乏内聚性，因而其表面异常。

（5）增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。

（6）吸收促进剂：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。

（三）栓剂的临床应用与注意事项

1.临床应用

阴道栓和直肠栓是外科常用药。

（1）阴道栓：用来治疗妇科炎症。阴道栓是一种外观类似球形、卵形或鸭嘴形供塞入阴道的固体。

（2）直肠栓：常用于治疗痔疮，是一种外观似圆锥形或鱼雷形的固体。放松肛门，把栓剂的尖端向肛门插入，并用手指缓缓推进，深度距肛门口幼儿约2厘米，成人约3厘米，合拢双腿并保持侧卧姿势15分钟，以防栓剂被压出。

（3）尿道栓

2.注意事项

栓剂受热易变形，气温高时，使用前较好置于冷水或冰箱中冷却后再剪开取用