灭菌制剂-2

3.热原的除去方法

（2）除去容器或用具上热原

①高温法

②酸碱法：如重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液。

　　（四）溶解度与溶出速度

1.溶解度的影响因素

﹥药物分子结构与溶剂

﹥温度

﹥晶型：稳定晶型的溶解度小。

﹥粒子大小：难溶药物微粉化增加溶解度。

﹥加入第三种物质

2.增加药物溶解度的方法

（1）加增溶剂

（2）加助溶剂

（3）制成盐类

（4）使用混合溶剂

（5）制成共晶

（6）其他：提高温度、改变pH，微粉化技术减小粒径，包合技术

　　3.溶出速度

﹥单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

﹥粒子减小（表面积增大），温度升高，溶出速度加快。

（五）注射剂的临床应用与注意事项

1.注意事项

（1）临用前配制，能口服不注射，能肌内注射的不静脉注射。

（2）能减少注射次数，应积极采取序贯疗法

（3）应量减少注射剂联合使用的种类。

（4）应严格掌握注射剂量和疗程。

三、输液

概念：由静脉滴注输人体内的大剂量注射液。不含防腐剂或抑菌剂。

（一）输液的分类

1.输液的分类及临床用途

（1）电解质输液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液。

（2）营养输液：用于不能口服吸收营养的患者，用来补充供给体内热量、蛋白质、脂肪酸和水分。如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液。

（3）胶体输液：与血液等渗的胶体溶液，产生增加血容量和维持血压的效果。如右旋糖酐、明胶、淀粉衍生物、聚维酮。

（4）含药输液：含有治疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液。

（二）输液的质量要求

注射量大，直接注入血液循环，质量要求严格

﹥无菌、无热原或细菌内毒素

﹥不溶性微粒检查

﹥pH能与血液相近；

﹥渗透压应为等渗或偏高渗；

﹥不得添加任何抑菌剂；

﹥使用安全，不引起血象的变化或过敏反应，不损害肝、肾功能

（三）营养输液及举例

1.静脉注射脂肪乳剂

（1）原料与乳化剂的选择

①植物油，如大豆油、麻油、红花油，应符合药典的要求；

②乳化剂，卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68（Pluronic F-68），以卵磷脂为好；

③稳定剂：常用油酸钠。

（2）注射用乳剂要求

①90%微粒直径<1μm，微粒大小均匀；不得有大于5μm的微粒；

②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；

③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。

（四）血浆代用液及举例

﹥在机体内有代替血浆的作用，但不能代替全血。

﹥质量要求：不妨碍血型试验和红细胞的携氧功能，在血液循环系统保留较长时间，易被机体吸收，不得在脏器组织中蓄积。

﹥常用：羟乙基淀粉注射液（706代血浆），平均分子量以2.5-4.5万为宜。

　　五、眼用制剂

直接用于眼部疾病的无菌制剂。

（一）眼用制剂的质量要求

（1）pH值

（2）渗透压：与泪液等渗，0.8～1.2%氯化钠的渗透压。

（3）黏度：合适范围 4.0～5.0mPa·S。黏度增大可延长药物在眼内停留时间，增强药物作用，并可减少刺激。

（4）用于眼外伤或术后的眼用制剂必须无菌，不得加入抑菌剂，采用单剂量包装，使用后不能放置再用；

无外伤的滴眼剂，无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌；

多剂量剂型滴眼剂，加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌，启用后较多用4周。

（5）混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子；沉降体积比≥0.9。

（6）滴眼剂装量不得超过10ml；洗眼剂装量不得超过200ml。包装容器应无菌、不易破裂，其透明度应不影响对见异物的检查。

（二）眼用液体制剂的附加剂

﹥调整pH的附加剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液

﹥调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

﹥抑菌剂：有机汞类，硝酸苯汞、硫柳汞；醇类，三氯叔丁醇、苯乙醇；酯类，对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物，氯化苯甲羟胺。

﹥调整黏度的附加剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。

（三）眼用制剂的临床应用与注意事项

1.临床应用

（1）量单用一种滴眼剂，合用应间隔10min以上；

（2）同时使用眼膏剂和滴眼剂，需先使用滴眼剂；

（3）眼用制剂应一人一用。

2.注意事项

（1）用前需清洁双手，清理眼内分泌物和泪液，避免减少药物浓度。

（2）眼用半固体制剂涂布后需按摩眼球以便药物扩散。

（3）使用滴眼剂时需轻压泪囊区，以减少药物引发的全身效应。

（4）使用混悬型滴眼剂前需充分混匀。

（5）制剂性状发生改变时禁止使用。