(一)药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。制剂名=...
(5) 范德华引力 是来自于分子间(非极性分子)暂时偶极产生的相互吸引。暂时偶极的产生使得分子和分子或药物分子和生物大分子相互作用时得到弱性的引力。范德华引力是非共价键键合方式中较弱的一种。 药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式,...
一、药物结构与官能团 (一)药物的主要结构骨架与药效团 药物分子构成=结构骨架(母核)+药效团(官能团)。 由结构骨架把各种药效团连接在一起。 结构骨架:①碳氢原子组成的的脂肪烃环、芳烃环;②氮、氧、硫等杂原子的杂环。 (二)药物的典型官能团对生...
药物代谢 :是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。 药物的生物转化通常分为二相: 第1相生物转化 :也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的 氧化、还原、水解 、羟基化等反应,在...
因此将血药浓度的上下限分别代入 和 ,即可求出较佳给药间隔时间。 例2 某抗生素药物半衰期为3小时,表观分布容积为体重的20%,有效治疗浓度为5~15g/ml。当血药浓度超过20g/ml时,临床上可出现毒性反应。试计算使血药浓度保持在5~15g/ml的静脉注射给药方案...
一、给药方案设计 1.给药方案设计的一般原则 给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到较佳治疗浓度,产生较佳的治疗作用和较小的副作用。 安全范围广的药物不需要严格的给药方案。 对于治疗指数小的药物,要求血药浓度的波动范围在较低中毒浓度与较小有效浓...
一、液体制剂的溶剂和附加剂 1.液体制剂的溶剂 ﹥极性溶剂 水、甘油、二甲基亚砜 ﹥半极性溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇 ﹥非极性溶剂 脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯 2.液体制剂常用的附加剂 (1)增溶剂:能增加难溶性药物溶解度的 表面活性剂 (HLB...
一、乳膏剂 (二)乳膏剂常用的基质与附加剂种类 种类 常用基质 油相基质 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油 水包油型乳化剂 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类 油包水型乳化剂 钙皂、羊毛脂...
第三节 靶向制剂 借助载体、配体或抗体将药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 (一)靶向制剂的特点 ﹥提高药物在治疗部位的浓度,增加药物对靶组织的指向性和滞留性; ﹥降低药物对正常细胞的毒性、减少剂量; ﹥提高药...
药物体内过程基础知识 一、药物的体内过程 1.吸收 药物从 给药部位进入体循环 的过程,决定药物进入体循环的速度与量。 2. 分布 药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程,关系药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。 3. 代谢 :药物受体内酶...