药物化学结构与药物代谢

药物代谢：是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。

药物的生物转化通常分为二相：

第1相生物转化：也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

第Ⅱ相生物转化：是将第1相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性更大、易溶于水和易排出体外的结合物。主要与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽结合。

一、药物结构与第工相生物转化的规律

（一）芳环：氧化代谢一环氧化合物_◆酚或二羟基化合物

 在环氧化物阶段若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，

而使生物大分子失去活性，则产生毒性。

氧化反应的发生与体外相似，供电基使反应易发生，发生在邻对位；吸电基使反应难进行，发生在间位。