作者：中华医学网发布时间：2020-08-20 08:07浏览：
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考点1：典型官能团对药物活性的影响
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烃基 |
脂溶性↑，位阻↑，稳定性↑ |
环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
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卤素 |
强吸电子基，脂溶性↑ |
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
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羟基★ |
水溶性↑，受体结合力↑ |
①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
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巯基 |
形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高 |
①解毒药★：与重金属形成不溶性硫醇盐 ②加成反应、与酶的吡啶环结合 |