人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G...
吡哌酸(pipemidic acid,PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强,对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,主要用于治疗尿路和肠道感染。 诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸,是第一个氟喹...
钙通道阻滞药-药理学 硝苯地平――变异型心绞痛。 【药理作用特点】抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流,对小动脉平滑肌较小静脉更敏感,降低血管阻力,血压下降,心肌耗氧量降低。 扩张冠状血管作用强,解除冠脉痉挛,增加冠脉血流量和心肌供氧量,使心收缩...
除极化型肌松药的药作用特点: 1、常先出现短暂的肌束颤动。 2、连续用药有快速耐受性(大量反复用后可使N2脱敏而呈可兴奋状,与肌松作用的2个时相有关)。 3、抗胆碱酯酶药不能拮抗本类药的肌松作用,却反能加强。过量时不可用新斯的明解毒。 4、与N2结合产...
蒽环类抗肿瘤抗生素的抗瘤作用机制复杂。 1.药物分子嵌入到DNA的双链中,形成稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RNA的转录; 2.抑制TopoⅡ功能,引起DNA断裂; 3.形成自由基,造成细胞膜及其他细胞器的损伤。 蒽环类抗肿瘤抗生素的周期非特异性药物,...
1、同类阻断药之间有相加作用。 2、吸入性全麻药(乙醚合用时剂量减半)和氨基甙类(链霉素)能加强和延长此类药肌松作用。 3、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,故过量时可用新斯的明解救。 4、有神经节阻断作用,使血压下降。 5、与运动终极膜上N2受体结合,...
吡啶斯的明的药理特点特点: 1、作用与新斯的明类似,但较弱(为新斯的明的1/100)。 2、维持时间长,副作用小,安全范围大,较少引起胆碱能危象。 3、主要用于重症肌无力。 4、禁忌症同新斯的明。(支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞)...
抗癫痫药-苯妥英钠的作用机制包括: 1.稳定细胞膜作用 ①本品对各种组织可兴奋膜均有稳定作用,能阻滞Na + 通道。 减少Na + 内流,从而降低其兴奋性。该作用有使用依赖性,即对高频异常放电作用明显,而对正常的低频放电无明显影响。 ②抑制神经元快灭活型(...
1、过量可致呼吸麻痹。 2、肌束颤动会损伤肌梭,可引起肌肉酸痛甚至形态变化。 3、眼外骨骼肌收缩,使眼压升高,青光眼禁用。 4、遗传性血浆胆碱酯酶活性降低的特异质病人和有机磷酸酯类中毒者对本品高度敏感,易中毒(特异质反应表现为恶心高热,体温升至42...
氟卡尼的药理作用特点: 1.抑制希一浦系统的传导速度,降低自律性,缩短APD(心室传导系统),减慢心室肌传导,延长ERP,APD(心室肌),原因不明。 2.用于治疗室性早搏、心动过速。 3.口服吸收快而全,生物利用度高。...