有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP）和内吸...

药物，作为外来活性物质（xenobiotic），机体首先要将之灭活，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化（biotransformation）而失去药理活性，并转化为极性...

新斯的明 （neostigmine， prostigmine）是人工合成品。 化学结构中具有季铵基因，故口服吸收少而不规则。一般口服剂量为皮下注射量的10倍以上。不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。溶液滴眼时，不易透过角膜进入前房，故对眼的作用也较弱。 「作用机制」...

急性感染性心内膜炎因心内膜病变溃烂或脱落，又称溃疡性心内膜炎。此类心内膜炎起病急剧，症状迅猛而严重。 一、病因及发病机制 本病的病原菌主要是由毒力较强的化脓菌引起，其中大多数为金黄*色葡萄球菌，其次是溶血型链球菌，由肺炎球菌也可引起。此类心内...

受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性（tolerance）、不应性（refractoriness）、快速耐受性（tach...

1、口服无效（易被碱性肠液及肝破坏）。 2、粘膜给药吸收很少（因血管强烈收缩）。 3、皮下注射吸收慢，维持时间长（因血管强烈收缩）。 4、肌肉注射吸收较快，维持时间短（10－30分钟）。 5、静脉注射立即生效，维持仅数分钟。...

喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD（见图42-1）。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链...

①抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内...

大量失血或失血浆（如烧伤）可引起血容量降低，导致休克。迅速补足以至扩充血容量是抗休克的基本疗法。除全血和血浆外，也可应用人工合成的血容量扩充剂。对血容量扩充剂的基本要求是能维持血液胶体渗透压；排泄较慢；无毒、无抗原性。目前最常用的是右旋糖...

肝素钠（heparin sodium）静脉注射或静脉滴注，500～10 000U/次，稀释后用，1次/3～4小时，总量为25000U/日，过敏体质者先试用1 000U，如无反应，可用至足量。 依诺肝素（enoxaparin）注射剂，20～40mg/次，1次/日，皮下注射。用于血液透析，1mg/kg，从动脉...