第四十二章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 喹诺酮类quinolones是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速，临床广为使用。 一、喹诺酮类药物概述 （一）简史 萘啶酸（nalidixic acid...

(1)药理作用： 主要激动受体，对1和2受体选择性很低。对受体几乎无作用。 1)心脏：对心脏1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。 2)血管和血压：主要激动2受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，...

1)支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。 2)房室传导阻滞：舌下含药或静脉滴注给药，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 3)心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺...

肾上腺素受体阻断药 (1)酚妥拉明的药理作用 ：酚妥拉明能竞争性地阻断受体，对1、2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1)血管：具有阻断血管平滑肌1受体和直接扩张血管作用。 2)心脏：可兴奋心脏，使心肌收缩力增...

肾上腺素受体阻断药 (1)药理作用 1)受体阻断作用 ①心血管系统：当心脏交感神经张力增高时，阻断受体对心脏的抑制作用明显。受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。应用受体阻断药普萘洛尔引起肝、肾和骨骼肌等血流量减少 ②支气管平...

1.局麻作用及作用机制 (1)局麻作用：局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位的不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。 (2)作用机制：由于神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生Na十内流和K+外...

(1)药理作用及临床应用 1)抗焦虑作用：抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。 2)镇静催眠作用：随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒...

1.苯妥英钠 (1)药理作用：实验证明本品不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。本品具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2十的通透性，抑制Na十和Ca2十的内流，导致动作电位不易产生。 (2)临床应用： 1)抗癫痫：本品是治疗大发作和局限性...

抗帕金森病药 1.左旋多巴：( L-DOPA)是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物，即DA的前体。 (1)体内过程：口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收，血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神...

氯丙嗪 (1)药理作用 1)对中枢神经系统的作用：①抗精神病作用：氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，也称神经安定作用。精神分裂症患者服用氯丙嗪后则显现良好的抗精神病作用，能迅速控制兴奋躁动状态，大剂量连续用药能消除患者的幻觉和妄想等症状。②镇...