β肾上腺素受体阻断药

β肾上腺素受体阻断药

　　(1)药理作用

　　1)β受体阻断作用

　　①心血管系统：当心脏交感神经张力增高时，阻断β受体对心脏的抑制作用明显。β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。应用β受体阻断药普萘洛尔引起肝、肾和骨骼肌等血流量减少

　　②支气管平滑肌：阻断β受体，可收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力。

　　③代谢：A：脂肪代谢：长期应用非选择性β受体阻断药可以增加血浆中VLDL，中度升高血浆甘油三酯，降低HDL，而LDL浓度无变化。B：糖代谢：当β受体阻断药与α受体阻断药合用时，可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。普茶洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

　　④肾素：β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。

　　2)内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性(ISA)。

　　3)膜稳定作用：有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。

　　4)其他：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。

　　(2)临床应用

　　1)心律失常：对多种原因引起的快速型心律失常有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好。

　　2)心绞痛和心肌梗死：对心绞痛有良好的疗效。

　　3)高血压：β受体阻断药是治疗高血压的基础药物。

　　4)充血性心力衰竭：β受体阻断药对扩张型心肌病的心衰治疗作用明显，可能与以下几方面因素有关：①改善心脏舒张功能;②缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害;③抑制前列腺素或肾素所致的缩血管作用;④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。

　　5)其他：用于焦虑状态，辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。普萘洛尔亦适用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。噻吗洛尔降低眼内压可局部用于治疗青光眼。

　　(3)不良反应及禁忌证

　　1)不良反应

　　①一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。

　　②严重的不良反应：主要包括：A：心血管反应;B：诱发或加重支气管哮喘;C：反跳现象：长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳(rebound)。D：其它。

　　2)禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。