怎样调整胆碱酯酶抑制剂的用量?
在用正压人工呼吸的情况下,可借腾喜龙试验来调节胆碱酯酶抑制剂的用量。病情危重时,宜先用胃肠道外给甲基硫酸新斯的明。因静脉注射有致心跳骤停和血压下降的可能,故多用肌肉或皮下注射。待病情基本稳定后改为口服。先用短效的溴化新斯的明,后渐过渡到长效的吡啶斯的明。
重症肌无力药物的选用和剂量是如何决定的?
(1)甲基硫酸新斯的明:甲基硫酸新斯的明静脉注射的M胆碱系副作用是有时可致严重心动过缓、血压下降、甚至心脏骤停。应尽量避免静脉注射,必要时可与硫酸阿托品并用。
(2)溴化新斯的明:溴化新斯的明口服约30~60min作用达高峰,持续3~6h,对四肢无力者效果较好。口服用量需因人而异,225~180mg/d。
溴化吡啶斯的明是一种胆碱酯酶氨基甲酸盐抑制剂,已用于治疗自身免疫性重症肌无力有几十年,因它带电,且是四元化合物,故不易通过血脑屏障。有些研究提示,应急可能改变血脑屏障的完整性而吡啶斯的明可进入脑。评估急性和重复束缚性应急在胆碱能毒性上的作用(即自主神经功能障碍和不随意运动)和在急性或反复给吡啶斯的明后脑局限性胆碱酯酶抑制作用。吡啶斯的明急性口服最大可耐受量约为30mg/kg。用最大可耐受剂量后半到4h全血胆碱酯酶抑制作用达高峰,而最小抑制为<20%。
(3)美斯的明:美斯的明15mg一片,作用维持4~6h。乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制神经—肌肉接头处乙酰胆碱降解。最常用的是吡啶斯的明。剂量范围为90~720mg/d。