阿司匹林抑制血小板内TXA：合成，阻止TXA：引起的血小板聚集。因为血小板不能产生新的环氧化酶，酶抑制可持续于整个细胞生存期（约10d)。阿司匹林在血管内皮细胞阻止、抑制血小板聚集的前列环素合成。内皮细胞能恢复环氧化酶的合成，因此阿司匹林的抑制作用可能短于在血小板的抑制作用。
阿司匹林口服的生物利用度约为70%，1-2h血浆浓度达高峰，半衰期随剂量增加而延长。阿司匹林的抑制血小板作用是不可逆的，但由于每天都有新生的血小板形成，当新生血小板占整体的10%时，血小板功能可恢复正常，所以阿司匹林需每日维持服用。
阿司匹林使用原则：早期、持续、长期。阿司匹林在75-325md时是一种有效的抗血栓制剂，30md基本无效。没有资料显示长期使用小剂量是否优于大剂量，但是60md不能即刻生效。ACS急性期，阿司匹林使用剂量应在150-300md，首次服用时应选择水溶性阿司匹林或肠溶阿司匹林嚼服，以达到迅速吸收的目的。3d后改为小剂量阿司匹林50-150md长期服用。
阿司匹林的不良反应主要是胃肠道症状，并与剂量相关。使用阿司匹林稀释液、肠溶剂或缓冲剂型，或联用H体拮抗药、抗酸药，可减少胃肠道反应。
阿司匹林过敏者应避免使用阿司匹林，恶病质或严重肝疾病者应慎用。有出血性消化性溃疡者，可在直肠内安全使用阿司匹林栓剂。
氯吡格雷（波立维，泰嘉）：是新型ADP体拮抗药，其化学结构与噻氯匹定非常相似，与后者不同的是口服后起效快，不良反应明显低于噻氯匹定，在使用氯吡格雷患者中未见发生血栓性血小板减少性紫癜（TTP)的报道。对于阿司匹林抵抗的患者或对阿司匹林过敏而禁忌的患者，氯吡格雷优选于噻氯匹定。氯吡格雷初始剂量为300m，以后75md维持。
噻氯匹定（抵克力得）：是一种抗血小板药物，其作用机制与阿司匹林不同。它抑制腺苷二磷酸（ADP)等诱导的血小板聚集，可能是改变血小板膜并阻断纤维蛋白原与其膜上糖蛋白体GPIIbnia之间的相互作用。服药后噻氯匹定抑制作用可能延迟24-48h，因此，需要迅速的抗血小板作用时（如AMI溶栓前），噻氯匹定是无用的。
噻氯匹定在临床上用于阿司匹林治疗无效、不能耐或有禁忌证的冠心病、脑缺血患者，或与阿司匹林联合用于置入支架的AMI患者。噻氯匹定口服后24-48h起作用，3-5d达高峰。开始服用的剂量为250m，2次d，1-2周后改为250m，1次d维持。
噻氯匹定最严重不良反应是中性粒细胞减少，这仅见于连续治疗2周以上时。噻氯匹定亦可引起血栓性血小板减少性紫癜（TTP)。
血小板GPnbIHa抑制药：为第三代血小板抑制药，主要通过占据血小板表面的GPHbIHa体，抑制纤维蛋白原结合而防止血小板聚集。主要制剂有阿昔单抗和非抗体复合物替罗非班、拉米非班、依替巴肢、珍米洛非班等。
2)抗凝治疗：目前临床使用的抗凝药物有普通肝素、各种低分子肝素(LMwH)和水蛵素，其他人工合成或口服的抗凝药正在研究或临床观察中。
普通肝素：在所有未做溶栓治疗的ACS患者且无肝素禁忌证的患者皮下注射5000U，然后以1000Uh维持静脉滴注，调整肝素剂量使激活的部分凝血活酶时间（aPTT)延长至对照的1.5-2倍（无条件时可监测全血凝固时间或激活的全血凝固时间）。
适当的肝素治疗时间尚未确定。基于动脉粥样斑块破裂的证据和对愈合内皮表面应是有益的认识，标准治疗时间为2-5d。使用静脉肝素48h，然后根据患者的临床特征使用肝素。低危患者可以停用肝素，体循环栓塞高危者使用皮下肝素，冠状动脉再闭塞高危者使用静脉肝素。
令人担忧的是，突然停用肝素时患者要经历再发性血栓的高危期。尽管有此担忧，但目前尚无减少这种临床“反跳”效应的特殊对策。然而，目前几个正在进行的研究，在逐步减少肝素滴注量后（即6h内减半，然后12h内停用），对能否减少“反跳”效应正拭目以待。
对使用肝素的患者应每天监测血小板计数。近期资料提示，肝素所致血小板减少症的发生率为3%，并且与血栓形成前事件的高危有关。若血小板计数100x109L，则应做肝素所致血小板减少症的检查，且临床应警惕血栓性并发症，因为血小板减少症患者的预后大多较差。
低分子肝素：低分子肝素是通过对肝素进行化学和酶的裂解处理得到的产物，由同源、长度相同的短链组成，平均分子质量4500Da。LMwH有下述特点：抗凝血酶作用弱于肝素，但保持了抗因子Xa的作用，因而抗因子Xa和凝血酶的作用更加均衡；抗凝效果可以预测，不需要APTT检测；与血浆和组织蛋白的亲和力弱，生物利用度高；皮下注射，给药方便；促进更多的组织因子途径抑制物生成，更好地抑制因子孤和组织因子复合物，从而增加抗凝效果等。
低分子肝素在非ST段抬高型急性冠状动脉综合征和静脉血栓栓塞方面已取得大量依据，逐步取代了普通肝素。应用低分子肝素达肝素（法安明）5000U，或那屈肝素钙（速碧林）0.ml或依诺肝素（克赛）40m皮下注射，
2次d，疗程3-7d。无须监测aPTT或ACT。需改用口服抗凝药者，通常需要肝素和其并用5-7d，待凝血酶原时间延长至16-18S时，便可停用肝素。
其他：普通肝素和LMwH在UANSTEMI治疗中都是作为I类建议被推荐的。其他直接抗凝血酶制剂只是用于肝素诱导的血小板减少患者的抗凝治疗。
CARS等试验显示，华法林低强度或中等强度抗凝不能使UANSTEMI患者益，因而不宜使用。但是如果有明确指征，如合并心房颤动和人工机械瓣，则应当使用华法林