头孢替安为半合成的第二代头孢菌素。 对革兰阴性菌抗菌活性较强，对革兰阳性球菌与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。对革兰阴性菌和阳性菌有广泛抗菌作用。对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽胞杆菌等抗菌活 性弱。
不良反应偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氦基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和维生素K缺乏。偶致发热。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
与氨基糖苷类抗生素合用，有协同作用，但可能加重肾损害，同于一个容器中给药可影响药物效价。与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。