该共识由中国医师协会全科医师分会发布,旨在指导基层全科医生合理使用沙库巴曲缬沙坦钠,提升基层心血管疾病管理水平,以下是其核心内容梳理:
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药理学特性
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成分与机制:它是沙库巴曲与缬沙坦的复合制剂,沙库巴曲在肝脏代谢为活性产物,可抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,发挥扩张血管、利尿等作用;缬沙坦能抑制血管紧张素 Ⅱ1 型受体,抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统。二者协同实现降压、护心等效果。
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药动学特点:口服后分解迅速,血浆蛋白结合率达 94%-97%,通过肝肾双通道排泄。且极少经细胞色素 P450 酶代谢,与相关药物合用不会影响其药动学,其中缬沙坦成分比单独使用时生物利用度更高。
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适用人群与疗效
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心力衰竭:适用于降低成人慢性心衰患者的心血管死亡和住院风险。既包括用血管紧张素转换酶抑制剂 / 血管紧张素受体拮抗剂治疗后仍有症状、收缩压>95mm Hg 的 NYHA 心功能 Ⅱ - Ⅲ 级患者,也适用于无禁忌证的射血分数降低或保留的心衰患者。多项研究证实其能降低心衰患者全因死亡率等,还可减少心衰合并急性前壁心肌梗死等患者的室性心律失常发生率。
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高血压:适合原发性高血压患者,尤其适配老年高血压、盐敏感性高血压,以及合并心衰、左心室肥厚等情况的高血压患者。其降压效果随剂量增加而增强,对难治性高血压效果显著,还能改善高血压合并肥胖、肾功能不全患者的胰岛素敏感性等指标。
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禁忌证
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绝对禁忌:对药物成分或辅料过敏者、有血管性水肿病史者、双侧肾动脉重度狭窄者、顽固性低钠血症及高钾血症(>6mmol/L)患者、重度肝功能损害等人群,还有妊娠期和哺乳期女性禁用。
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相对禁忌:血肌酐≥221μmol/L 或估算肾小球滤过率<30ml・min⁻¹・(1.73m²)⁻¹、血钾>5.4mmol/L,以及症状性低血压、收缩压≤95mm Hg 的患者需谨慎使用。
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用药方法
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规格与原则:有 50mg、100mg、200mg 三种规格,服药可空腹或与食物同服。用药需从小剂量起始,依据患者血压、肾功能等情况每 2 - 4 周加倍剂量,逐步滴定至目标剂量,且起始治疗和剂量调整后要监测相关指标。
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分病症起始剂量:多数心衰患者起始剂量为 100mg / 次、2 次 /d;而未服用过相关药物、血压偏低等特殊心衰患者,起始剂量可为 50mg / 次、2 次 /d,严重心衰等情况还可降至 25mg / 次、2 次 /d。高血压常规起始剂量 200mg/d,难治性高血压可增至 300 - 400mg/d,高龄等特殊患者可从 50 - 100mg/d 起步。
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不良反应及处理:常见低血压、高钾血症、肾功能损害、血管性水肿等不良反应。出现低血压需排查诱因并针对性治疗;高钾血症和肾功能损害可能需减量或暂时停药,同时查找病因;血管性水肿发作时,要立即治疗并保障患者气道通畅。此外,对于皮疹、咳嗽等其他不适也需密切关注并妥善处理。