对甲亢治疗而言，左甲状腺素钠是作为抗甲状腺药物的辅助药而不是直接用来治疗甲亢：
在临床上甲亢患者也要用左甲状腺素钠的情况主要是：
①对于伴有突眼或甲状腺肿的患者，可以酌情给予少量优甲乐，目的是为了抑制TSH。因为给予抗甲状腺药物治疗甲亢时，患者的甲状腺素会逐渐降低，所以对TSH的抑制逐渐减弱，TSH增加会加重突眼或甲状腺肿。
②对于抗甲状腺药物剂量比较难调整的患者：抗甲状腺药稍微多一点，就出现甲状腺功能减低;抗甲状腺药物稍减一点，就出现甲状腺功能亢进。可以考虑同时给予左甲状腺素钠和抗甲状腺药物治疗可以更好地平衡甲状腺激素的水平。
甲亢患者使用左甲状腺素钠可以更好避免甲低出现、减少激素水平波动，但需要注意的是这种方案抗甲状腺药的用量会更大，相应的副作用也更多。
左甲状腺素钠用于甲亢需要注意的是：对甲状腺功能亢进症患者只有给予抗甲状腺药物治疗时，给予左甲状腺素钠的补充治疗，不能在甲状腺功能亢进的情况下，单独使用左甲状腺素。妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进症。