第二章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，...

第二节 药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、...

第四节 药物与受体 受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实...

[L]/[L]是剂量比 (dose ratio)，即将[L]增加[L]/[L]倍就能克服[I]的拮抗作用。该比值也取决于[I]/K 1 而与[L]绝对值或K D 无关。将此公式两侧取log，并以log（[L]/[L]-1）为纵座标、以-log[I]为横座标作图，呈直线，斜率为1，与横座标交点为-logK 1 ，即pA 2...

第三节 药物作用机制 药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系（structure-activity relationship）是药物化学研究的...

供磷酸基）而活化，例如磷酸化酶、脂酶、糖原合成酶等活化而产生能量。钙离子通道磷酸化后激活，钙离子内流而使神经、心...

第三章 药物代谢动力学 药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所...

(xenobiotic)，机体首先要将之灭活，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化(biotransformation)而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出...

腺素,组胺 茶碱 氯硝西泮 百浪多息 水合氯醛 纳洛酮 利多卡因,普鲁卡因胺 乙酰胆碱,普鲁卡因 氯霉素,吗啡 异烟肼 四、排 泄 药物在体内最后的过程是排泄(excretion)，肾脏是主要排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收，药物浓...

第二节 体内药量变化的时间过程 体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由...