利达脒

 利达脒
【批准文号】
【中文名称】
利达脒
【产品英文名称】
Lidamidine
【生产企业】
【功效主治】
适用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻、胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻
【化学成分】
【药理作用】
本品为外周α2肾上腺素受体激动药，能明显抑制肠道液体与电解质的分泌及增进其吸收，能维持较长的作用时间，并能延缓胃排空，抑制胃肠道平滑肌收缩。对蓖麻油、前列腺素E2、氯化氨甲酰胆碱、5-羟色胺和胆酸引起的腹泻、霍乱毒素引起的肠道过度分泌均有较强的抑制作用。 (1)动物实验表明，本品作用于外周α2肾上腺素能受体，为α2肾上腺素能激动药。它不能透过血脑屏障，对中枢神经系统几无作用。 (2)本品能明显抑制肠道液体与电解质的分泌，并增加肠道对它们的吸收。对离体的兔回肠，本品在万分之一mol／L浓度时，即通过增加钠离子自粘膜向绒毛上皮移动和减少氯离子自绒毛上皮向粘膜的移动，而增加Na+ 与Cl- 的吸收。在离体的人回肠及结肠组织，亦观察到Na+ 与 Cl- 吸收增加。本品能抑制由蓖麻油、PGE2、氯化氨、甲酯胆碱、5-羟色胺和胆酸引起的腹泻，对霍乱毒素引起的肠道过度分泌，亦能有效地抑制。其作用强于地诺酚酯和咯哌丁胺，且有较长的持续时间。口服利达脒30mg/kg 111日未发现耐药性，而口服地诺酚酯或咯哌丁胺5mg／kg，3～5日即发生耐药性。 (3)对动物和人体，本品均能显著延缓胃排空，抑制平滑肌收缩。对离体的豚鼠回肠，本品能抑制乙酰胆碱、5-羟色胺、组织胺、PGE2、BaCl2和KCl引起的痉挛。对离体的大鼠妊娠子宫，本品能抑制乙酰胆碱、5-羟色胺、催产素、PGF2α和BaCl2 引起的收缩。其解痉作用可能起因于本品刺激突触后α2肾上腺素能受体，减少了上皮细胞内的游离Ca++ 浓度。也有人认为是由于提高了细胞内Ca++ 与钙调节蛋白的结合度，而降低了引起平滑肌收缩必需的细胞内可利用的Ca++。 (4)麻醉狗静注本品1mg/kg以上，可减慢心率，减少心输出量，且由于周围阻力增加而使血压稍有升高。本品可拮抗硅巴因引起的室性心律失常。本品高剂量可抑制中枢神经系统，但与安定或巴比妥样作用无关。 (5)本品与利多卡因相比，局麻作用微弱，且发生缓慢，但持续时间较长。 (6)对幽门被结扎的大鼠，口服本品1～10mg/kg后4～22小时，出现抑制胃酸分泌的作用。 (7)对限制饮食的动物可提高血糖浓度，延长对含葡萄糖食物的高血糖反应。 (8)具中度利尿作用，但无抗炎或抗菌活性。

【药物相互作用】
【不良反应】
有口干、腹痛，大剂量可出现直立性低血压、头晕和低血糖等

【禁忌症】
【产品规格】
【用法用量】
口服，每次4～8mg，每日2～4次

【贮藏方法】
【注意事项】