抗心律失常药
按药理作用机制分为四类:I类,钠通道阻滞剂(如盐酸美西律);II类,β受体阻断剂(如普萘洛尔);III类,钾通道阻滞剂(如胺碘酮);IV类,钙通道阻滞剂(如维拉帕米)
一、钠通道阻滞剂
奎尼丁
抗疟药奎宁的非对映异构体奎宁抗疟药(3R,4S,8S,9R)
奎尼丁(3R,4S,8R,9S)抗疟药
还是钠通道拮抗剂
盐酸普鲁卡因胺
麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺),抗心率失常
代谢产物N-乙酰化半衰期长,使用注意
盐酸利多卡因
是麻醉药,后用作抗心率失常
代谢主要是N-去乙基产物,生成仲胺和伯胺的代谢物,有活性
对中枢毒性大
盐酸美西律MexiletineHydrochlride
结构类似利多卡因,醚键代替酰胺键
抗心律失常、局麻双重作用
碱性尿中解离度小,血药浓度升高,注意不和碱性药物合用
盐酸普罗帕酮
结构特点:含有β受体阻断剂类的基本结构:苯氧丙醇胺,因此兼有β受体阻断剂作用。
Ic类抗心律失常
R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性
代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性
血药浓度个体差异大,应个体化给药
第二节钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
代谢产物氮脱乙基有活性,作用时间长
碘原子影响甲状腺素代谢
多非利特(新)
特异性的钾通道阻滞剂,(可延长动作电位的时间及有效不应期,但不影响心脏传导速度。)
副作用:也有促室性心律失常作用,可诱发尖端扭转型室性心动过速。
抗心律失常药在2013年的考试中占1分(其中单选0分,配伍0分,多选1分),主要涉及的考题见下图:
解析:136选ACD
本题似乎没有涉及化学结构式,如果用药理知识也是可以得分的。
教材上十六章一共介绍了两大类治疗心律失常的药物,分别是钙通道阻滞剂和钾通道阻滞剂。
钙通道阻滞剂:奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。
钾通道阻滞剂:盐酸胺碘酮、多非利特。
选项中B卡托普利属于抗高血压药,属于肾素血管紧张素转换酶抑制剂。E属于苯氧丙醇胺类β受体非选择性阻滞剂。故答案选ACD