他汀类药物的疗效和安全性已经得到充分的论证，现已成为动脉粥样硬化性疾病一级预防和二级预防的基石。然而应用任何药物的治疗过程中都可能发生不良反应。一般来讲，他汀类药物的不良反应主要包括四类：肝脏、肌肉、肾脏及糖代谢的不良反应。
肝脏不良反应
服用他汀类药物过程中少数患者可能会出现血清丙氨酸转移酶、天冬氨酸转移酶升高。
一般认为单纯肝脏转氨酶轻度升高不是肝脏损伤的特异性指标，但是若同时出现乳酸脱氢酶或胆红素升高甚至凝血异常则提示肝脏发生器质性损害。
他汀治疗过程中若出现肝酶轻度升高，且患者无相关临床表现以及肝脏损害的其他证据，无需减量或停药，注意4周后重新监测肝功能。
半数以上的患者无需特殊处理其肝酶就可以逐渐恢复正常。若肝酶升高3倍以上，或出现了肝脏损害的其他表现则应该考虑减少用量或停药。
肌肉不良反应
他汀类药物的肌肉损害是临床上值得关注的一类不良反应。可以分为一下类型：
1、肌痛：表现为骨骼肌酸痛及疼痛，但肌酸激酶正常；
2、肌炎：有肌肉症状伴肌酸激酶升高；
3、横纹肌溶解：有肌肉症状并伴有肌酸激酶严重升高（超过上限10倍）。
根据“他汀类药物安全性评价专家共识”的建议，可根据以下原则防范与处理他汀治疗相关性肌肉不良反应:
1、若患者主诉有肌肉症状应及时监测肌酸激酶并与治疗前相比较；
2、若患者有肌肉症状，伴或不伴肌酸激酶增高，应排除常见原因，如剧烈运动和重体力劳动；
3、若患者有肌肉症状，肌酸激酶不升高或轻中度升高，应密切监测直至排除药物作用。
对糖代谢的不良影响
有研究显示长期应用他汀类药物可能会增加新发糖尿病的风险。
但是应该指出的是，对于确诊动脉粥样硬化性疾病的患者应用他汀类药物的获益是肯定的，其降低心血管事件发病率、改善远期预后的有益作用远远超过增加糖代谢异常的不利影响，因而不应该对这一不良反应过分担忧。
对于必须服用他汀类药物的患者也可以通过改善生活方式和运动抵消新发糖尿病风险。
肾脏损害
虽然近年有报道显示他汀治疗可能导致肾脏损害，但是大型随机试验未发现此现象，因此大家不必过分担心。同时有研究显示慢性肾脏病患者应用他汀可能延缓肾功能病变的恶化。
临床上面对某些患者服用他汀类药物不耐受的情况，提出以下处理意见：
1、更换另外一种药代动力学不同的他汀类药物；
2、减少他汀用量或者改为隔日一次；
3、换用其他种类药物（依折麦布）代替；
4、进一步强化生活方式干预。
总之，在动脉粥样硬化性疾病的一级预防和二级预防中，他汀类药物的临床地位无可取代。只要合理应用并注意规避风险，其获益远远大于不良反应。