他汀类药物能降低TC，LDL-C和TG水平，升高HDL-C水平，其中特别显著的是LDL-C水平大幅度降低。
近二十年来临床研究显示，他汀类是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。
同时，研究结果也一致肯定了，用他汀类药物进行降脂治疗在冠心病的一级和二级预防中能取得益处，并表示该类降脂药物长期应用的良好安全性。
大多数人对他汀类药物的耐受性良好，副作用通常较轻且短暂，包括头痛、失眠、抑郁、以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。
他汀类药物也可引起肌病，包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。
肌痛表现为肌肉疼痛或无力，不伴肌酸激酶（CK）升高。
肌炎有肌肉症状，并伴CK升高。
横纹肌溶解是指有肌肉症状，伴CK显著升高超过正常上限的10倍和肌酐升高，常有褐色尿和肌红蛋白尿，这是他汀类药物最危险的不良反应，严重者可以引起死亡。
肌炎最常发生于合并多种疾病和（或）使用多种药物治疗的患者。单用标准剂量的他汀类药物治疗，很少发生肌炎，但当大剂量使用或与其他药物合用时，肌炎的发生率增加。
为了预防他汀类药物相关性肌病的发生，应十分注意可增加其发生危险的情况，包括：
1、高龄（尤其大于80岁）患者（女性多见）；
2、体型瘦小、虚弱；
3、多系统疾病（如慢性肾功能不全，尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全）；
4、合用多种药物；
5、围手术期；
6、合用下列特殊的药物或饮食，如贝特类、烟酸、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮、维拉帕米、胺碘酮和大量西柚汁及酗酒（肌病的非独立易患因素）；
7、剂量过大。
建议患者在服用他汀类药物期间出现肌肉不适或无力症状，以及排褐色尿时应及时报告，并进一步检测CK。如果发生或高度怀疑肌炎，应立即停止他汀类药物治疗。