胆酸螯合剂及其特点
胆酸螯合剂主要为碱性阴离子交换树脂，在肠道内能与胆酸呈不可逆结合，因而阻碍胆酸的肠肝循环，促进胆酸随大便排出体外，阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收。通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的LDL受体，加速LDL血液中LDL清除，结果使血清LDL-C水平降低。
常用的胆酸螯合剂有考来烯胺，考来替泊。胆酸螯合剂可使TC降低15％～20％，LDL-C降低15％～30％；HDL-C升高3％～5％；对TG无降低作用甚或稍有升高。
临床试验证实这类药物能降低主要冠状动脉事件和冠心病死亡。
胆酸螯合剂常见不良反应有胃肠不适、便秘，影响某些药物的吸收。此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和TG＞4.52mmog/L（400mg/dl）；相对禁忌证为TG＞2.26mmog/L（200mg/dl）。
胆固醇吸收抑制剂及其特点
胆固醇吸收抑制剂依折麦布（ezetimibe）口服后被迅速吸收，且广泛的结合成依折麦布-葡萄糖苷酸，作用于小肠细胞的刷状缘，有效地抑制胆固醇和植物固醇的吸收。
由于减少胆固醇向肝脏的释放，促进肝脏LDL受体的合成，又加速LDL的代谢。可使LDL-C约降低18％，与他汀类合用对LDL-C、HDL-C和TG的作用进一步增强，未见有临床意义的药物间药代动力学的相互作用，安全性和耐受性良好。
最常见的不良反应为头痛和恶心，CK和ALT、AST和CK升高超过3×ULN以上的情况仅见于极少数患者。
但需要注意的是考来烯胺可使此药的曲线下面积增大55％，故二者不宜同时服用，必须合用时须在服考来烯胺前2h或后4h服此药。