动脉粥样硬化性血管疾病是人类，特别是中年以后的常见疾病，血脂异常是动脉粥样硬化最重要的发病因素。他汀类药物是目前使用最广泛的一类调脂药物，常用于高胆固醇血症、混合型高脂血症、冠状动脉粥样硬化性心脏病、外周动脉粥样硬化病、血运重建术后、缺血性心肌病、缺血性卒中、短暂性脑缺血发作等。但诸多与此药相关的不良反应屡见报道，因此，正确认识和使用他汀类药物十分重要。
1.他汀类药物的发展历程
1973年，日本生物化学家AkiraEndo教授及其同事从桔青霉菌中分离出康白丁（compactin），1974年，Endo教授等在动物实验及人体中证实了康白丁的降胆固醇作用。1979年发现并提取了洛伐他汀，1987年作为第1个他汀类药物获FDA批准上市。此后，辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等他汀类新药不断被推出。临床证实他汀类药物可以降低冠心病的发病率和死亡率，而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块发展减缓，甚至减退，由"他汀"引发的一场血脂革命在全球兴起。
2.他汀类药物应如何服用？
他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制剂，而这个HMG-CoA还原酶是肝脏合成胆固醇的限速酶。HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性，正午时最低，午夜时最高，所以他汀类药物应每晚一次睡前服用，不同的他汀类药物服用剂量不同，应严格遵照医生指导的剂量服用。
3.血脂正常了还需要服用他汀类药物吗？
他汀可以显著降低"坏胆固醇"即低密度脂蛋白胆固醇的水平，减少形成粥样斑块的"原材料"，预防新发斑块，并避免已有的动脉斑块进一步增大。与此同时，他汀还能使粥样斑块变得稳定，不易破裂（斑块破裂是发生急性心肌梗死和脑梗死的主要原因）。服用他汀后胆固醇会明显降低，这种情况下应该继续服药，不能停药。因为停药后胆固醇会重新升高，心脏或脑血管的粥样斑块将会继续加重。因而对于已发生冠心病、脑梗死或下肢动脉硬化闭塞症的患者，长期服用他汀非常重要。
4.常见七种他汀类药物有何异同？
目前国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀。他们的区别主要有以下几点：
（1）服用剂量不同：达到同样降脂效果的他汀类的药物具体剂量不同。
（2）性质不同：洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀均系脂溶性，可直接进入肝脏、肌肉和神经的细胞；普伐他汀和瑞舒伐他汀（罗伐他汀）系水溶性，不易进入肌肉和神经等非肝细胞。脂溶性他汀对于肝脏、肌肉和神经的不良反应发生几率可能大于水溶性。
（3）代谢特点：辛伐他汀、阿托伐他汀和洛伐他汀主要通过肝细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢，较易和同样依赖肝细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢的脂溶性药物：诸如贝特类药物、烟酸、二氢吡啶类钙拮抗剂、氯吡格雷、地高辛、华法林、胺碘酮等常用心血管药物以及环孢素、大环内酯类等抗生等多种药物发生相互作用而增加副作用；氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀和瑞舒伐他汀不通过或较少通过肝细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢（氟伐他汀主要通过肝细胞色素P450同工酶CYP2C9代谢），较少和其他药物发生相互作用，副作用相对较少，相对较为安全。
不同他汀类药物的性质、作用强度以及与其他药物之间的相互作用不同，所以您一定要遵医嘱服用他汀类药物，不可随意更改他汀类药物的品种和剂量。
5.服用他汀类药物有哪些不良反应？
他汀类药物耐受性好，一般不良反应有口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良等，若程度较轻能耐受可不必停药。他汀类药物严重的不良反应有肝功能损伤、肌病等。
6.服用他汀类药物出现肝脏损伤怎么办？
他汀类药物可引起转氨酶（AST和ALT）的升高伴或不伴胆红素的升高。因此
(1)开始服用他汀类药物前，需化验肝功能。用药期间肝功能血清氨基转移酶升高小于正常上限3倍，应继续观察或将他汀类药物减量，可同时加用保肝药物，若升高大于正常上限3倍，应立即停用他汀类药物，并加用保肝类物治疗;
(2)服药4～8周后，复查肝功能，如肝功能指标到理想范围，可按原剂量继续服用维持疗效，6～12个月复查1次。
7.什么是他汀类药物引起的肌病？
他汀类药物可引起肌病，包括肌痛，肌炎和横纹肌溶解。不同他汀类药物的肌肉不适发生率不同，一般在5%左右，故这类药物被称之为肌肉毒药物。所以服用他汀类药物的患者应注意：
（1）服用他汀类药物前应监测肌酸激酶（CK）值。
（2)如果您有肌肉疼痛、压痛或触痛，应排除常见的原因如运动和体力劳动。
（3）一些无症状患者治疗期间CK轻度升高3～5倍，可继续应用他汀类药物，但应密切随访，每周监测CK水平。
（4）如有肌肉不适和无力，且连续监测CK有进行性升高，应减少他汀类药物剂量或暂时停药。
（5）如果CK超过正常上限10倍，伴有肌肉疼痛、触痛或排棕褐色尿液，应立即停用他汀类药物。
另外，大量引用西柚汁、酗酒等也增加发生疾病的风险，一些因素可增加服用他汀类药物对肌病的易感性，如高龄人群、年老体弱的妇女、有多系统疾病、糖尿病合并慢性肾衰竭、大手术围手术期或同时应用多种药物等。
8.什么是横纹肌溶解症？
肌肉组织包括平滑肌、骨骼肌和心肌，骨骼肌和心肌上有横纹，又称为横纹肌。横纹肌溶解症是因肌细胞产生毒性物质而导致肾损害的一种疾病，俗称肌肉溶解。横纹肌溶解症通常发生在和我们的肢体运动相关的骨骼肌。
横纹肌溶解症常见的临床表现为：
1.尿色异常（黑、红、或者可乐色）
2.重症肌无力
3.病变部位肌肉退化
4.无显著症状的虚弱
5.肌强直或疼痛（肌痛）。
出现上述症状应及早就医，以免延误病情。
9.服用他汀类药物期间还应监测哪些指标？
(1)开始服用他汀类药物前，还需检测肾功能及甲状腺功能。他汀类药物一般不会对患者肾功能造成影响，但是肾功能损害的病人服用部分他汀类药物时需调整剂量，所以用药前检测肾功能对他汀类药物的选用非常重要。
(2)一般在服药4～8周后，复查血脂。如血脂降到理想范围，可按原剂量继续服用维持疗效，6～12个月复查1次，使血脂水平一直保持在理想范围为佳。如未达标，需调整药物剂量，或考虑合用其他调节血脂药。