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劳卡尼

作者:admin发布时间:2010-04-01 14:50浏览:

 劳卡尼(氯卡胺,劳卡胺,哌苯醋胺,劳克律)
 
 英文名称:

  Lorcainide(Remivox,Lopantrol,Isocainide)

性状:

  无结晶性固体,可溶于水。

作用与作用机制:

  属苯乙酰胺衍生物,与恩卡尼作用相似,主要抑制钠通道。其电生理效应主要降低0相最大上升速率和幅度,减慢传导速度。轻度延长动作电位时程和有效不应期,延长Q-T问期。此外,有轻度抗胆碱和局麻作用,也有轻度负性肌力作用。

药动学:

  口服吸收完全,生物利用度约100%,1-4h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率85%,有效血药浓度150-200mg/L。几乎完全经肝脏代谢,其代谢物为去甲劳卡胺,有轻度抗心律失常作用。母药的t1/2为8h,代谢物的t1/2约30h。微量原形药分别从尿、粪排出。

注意事项:

  不良反应较多,主要为严重的神经系统症状,如失眠、多梦、头晕、头痛、视力模糊、感觉异常等。还有出汗、恶心、食欲不振等。心电图表现P-R间期延长和QRS间期增宽。禁用于病态窦房结综合征、房室结或室内传导阻滞者。严重心动过缓、低钾血症及孕妇慎用。

临床应用:

  为二线抗心律失常药,可用于室性心律失常。对预激综合征合并的室上性心动过速及心房颤动有效。

用法计量:

  口服:50-100mg,2-3次/d。静注:1-2mg/kg,5-10min内缓慢注射,隔8-12h可重复一次,一般最大总量不超过200mg/d。

制剂:

  片剂:100mg。注射液:10mg/1m1;50mg/2m1。