当前位置:主页 > 用药指南 > 文章内容

第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药-3

作者:中华医学网发布时间:2020-06-24 11:11浏览:

(二)给药宜个体化

给药应个体化,螺内酯应从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如一日服药 1次,应于晨起服药,以免夜间排尿次数增多。同时应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本品的生物利用度。

考点三:留钾利尿剂的主要药品

螺内酯

【适应证】用于:(1)水肿性疾病,与其他利尿剂合用治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿剂的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。(2)作为治疗高血压的辅助药物。 (3)原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。 (4)与噻嗪类利尿剂合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

氨苯蝶啶

【适应证】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,特发性水肿,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。

阿米洛利

【适应证】用于治疗水肿性疾病,亦可用于准治性低钾血症的辅助治疗。

第四亚类 碳酸酐酶抑制剂

考点一:碳酸酐酶抑制剂

(一)机制及特点

乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂,其在化学结构上有磺酰胺(SO2NH)基团,属于磺胺类化合物。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞,抑制细胞内碳酸酐酶,降低细胞内氢离子的产生,减少向管腔的分泌。碳酸酐酶的功能被抑制时,Na+、H2与重碳酸盐排出增加,产生利尿作用,排出碱性尿。

作用特点:(1)利尿作用极弱;(2)眼内各组织(睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的分布,患青光眼时,本品可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性,通过减少房水生成来降低眼压。主要用于治疗青光眼减少房水的生成,降低眼内压,对多种类型的青光眼有效,是乙酰唑胺应用最广的适应证。

(二)禁忌证

肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒、严重肝硬化的患者。

第二节 抗前列腺增生药物

考点一:抗前列腺增生药的药理作用与临床评价

(一)分类及作用

1.ɑ1受体阻断剂:松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。

第一代非选择性ɑ1受体阻断剂:酚苄明,可以引起心动过速以及心律失常。

第二代选择性ɑ1受体阻断剂:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代高选择性ɑ1受体阻断剂:坦洛新和西洛多辛,比第二代具有更好地对前列腺ɑ1受体的选择性。因此,阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌,但对外周血管平滑肌则无影响,因为他们与血管平滑肌上的ɑ1受体较低的亲和力,所以很少发生低血压。

2.5ɑ还原酶抑制剂:通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮(DHT)的产生,引起前列腺的上皮细胞萎缩,达到缩小前列腺体积,缓解良性前列腺增生症。

代表药物:非那雄胺和依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂);度他雄胺(Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)。

(1)5α还原酶抑制剂没有心血管不良反应,可降低PSA水平,但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍。

(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响,不能松弛平滑肌,不适用于急性症状患者。

(3)不能与硝酸酯类药合用。

(4)非那雄胺能够促进头发生长,临床上用于治疗雄性极速圆形脱发。

3.植物制剂:普适泰。

作用机制复杂,普适泰的安全性高,几乎无不良反应,疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

(二)典型的不良反应

1.ɑ1受体阻断剂:常见体位性低血压(很少伴有晕厥)。

2.5ɑ还原酶抑制剂:可引起性欲减退、阳痿。

考点二:抗前列腺增生药的用药监护

(一)治疗前应先明确用药指征

5ɑ还原酶抑制剂仅适用于临床确诊前列腺增生大于40g者,使膀胱最大容量得到改善。在前列腺增生症治疗前,必须预先监测PSA,以排除恶性肿瘤可能,再应用抗前列腺增生症药,以免延误治疗。

在常规计量下,5α还原酶抑制剂可使血清PSA水平下降50%。

(二)联合用药必须有明确指征

指征:前列腺体积增大;下尿路症状、临床进展风险大;PSA和症状严重者