《阿立哌唑水合物长效注射剂治疗精神分裂症的临床应用专家共识（2025）》核心要点

来源：Journal of Clinical Psychiatry，2025，86(3)，国际专家组共识报告Psychiatri...；包含每月 1 次（400 mg）、每 2 个月 1 次（960 mg）两种一水合阿立哌唑长效针剂（AOM‑LAI），为D₂受体部分激动剂长效抗精神病药，用于成人精神分裂症，兼顾急性期后巩固与长期维持治疗，目标为提升依从性、降低复发与再住院率。 核心定位：不是难治性最后手段，应更早纳入临床选择；需先口服耐受，严禁直接启动针剂Psychiatri...。

一、药学特点

1. 机制：D₂/D₃部分激动、5‑HT₁A 部分激动、5‑HT₂A 拮抗；脱氢阿立哌唑同样具备药理活性，双重活性物质平稳控释，血药浓度波动更小。
2. 剂型：
   • AOM‑400 mg：每月肌注 1 次；
   • AOM‑960 mg：每 2 个月肌注 1 次（仅用于已经稳定于 400 mg 每月方案者）。
3. 代谢：CYP3A4、CYP2D6；CYP2D6 慢代谢者暴露显著升高，需要减量；肝损害需调量，肾功能不全一般无需调量。
4. TDM 目标谷浓度：150‑300 ng/mL；采血建议注射后第 14 天；疗效不佳或不良反应时建议检测血药浓度。

二、适应症与优先推荐人群

✅适用：成人精神分裂症的巩固治疗与长期维持治疗，也可用于部分急性期症状控制后的接续维持。 共识优先考虑使用场景：

1. 口服药物依从性差、既往多次复发、反复住院；
2. 疾病早期，首次发作、多次发作，为预防复发尽早使用长效针剂（共识强调不应当作终末期补救方案）Psychiatri...；
3. 口服阿立哌唑有效、耐受性良好，希望简化给药方案；
4. 共病代谢风险、体重增加明显，优先选用代谢风险相对小的部分激动剂；
5. 社会功能受损，需要兼顾症状控制与功能康复。

❌不适用：

1. 从未口服阿立哌唑，直接启动长效针剂；
2. 严重急性期激越兴奋，尚未经口服药物初步稳定；
3. 对阿立哌唑或制剂辅料过敏。

三、禁忌与特殊人群剂量调整

绝对禁忌

• 对阿立哌唑一水合物或制剂成分过敏。

特殊人群

1. 从未用过阿立哌唑患者：必须先口服阿立哌唑 10‑15 mg/d 至少 2 周，确认耐受，再转针剂Otsuka US。
2. CYP2D6 慢代谢：月制剂由 400 mg 减至300 mg / 月；不建议直接使用 960 mg 双月剂型Otsuka US。
3. 肝功能受损：中度肝损起始 300 mg / 月；重度慎用；不推荐双月剂型。
4. 肾功能不全：无需调整剂量，临床监测。
5. 老年患者：优先 300 mg 起始，缓慢滴定，密切监测静坐不能、体位性低血压。
6. 妊娠 / 哺乳期：充分权衡获益‑风险；妊娠尽量维持最低有效剂量；哺乳期不推荐。

四、给药方案、换药策略（共识核心流程）

给药途径：深部肌内注射；臀大肌 / 三角肌交替注射，严禁静脉、皮下注射，由医护人员操作Otsuka US。

1）从口服阿立哌唑转换为每月 400 mg

1. 确认口服耐受；首针 400 mg 肌注；首针之后继续叠加口服阿立哌唑共 14 天（10‑20 mg/d），之后停用口服；每 4 周一次肌注 400 mg。
2. 不耐受时下调至300 mg 每月。

2）从 AOM‑400 mg（每月）转换为 AOM‑960 mg（每 2 个月）

前提：已经稳定≥4 个月，PANSS 控制良好，无突破性精神病性症状。

• 将下一次本该注射 400 mg 的时点，直接替换为960 mg 肌注；此后每 8 周注射 960 mg；
• 如果出现复发、症状波动，退回 400 mg 每月方案；960 mg 不可作为初始治疗。

3）从其他口服抗精神病药换药至 AOM

1. 先叠加口服阿立哌唑，完成耐受性测试；
2. 给予 AOM 首针 400 mg；同时继续原有口服抗精神病药 + 阿立哌唑口服共 14 天；之后逐步减停原有口服抗精神病药。

4）漏针处理

• 距离上次注射 > 4 周且 < 6 周：尽快补打原定剂量；
• 距离上次 > 6 周：评估临床状态，考虑重新 14 天口服叠加，再恢复针剂。

五、安全性与不良反应管理

常见不良反应（≥5%）

静坐不能、注射部位疼痛、镇静、体重轻度增加、失眠、焦虑；锥体外系整体风险低于第一代抗精神病药，但静坐不能相对突出丁香园用药...。

重点监测与干预

1. 静坐不能：最需要警惕；可 β 受体阻滞剂、苯二氮䓬类；必要时降低长效针剂剂量。
2. 代谢：整体代谢风险优于多数非典型抗精神病药，但仍监测体重、血糖、血脂。
3. 注射局部：疼痛、硬结；交替注射部位，深部肌注。
4. 罕见风险：迟发性运动障碍、神经阻滞剂恶性综合征 NMS、癫痫、体位性低血压、冲动控制障碍，按精神科规范处置。
5. 高催乳素血症风险相对较低，但仍需关注月经、性功能。

共识提醒：因药物储存在肌肉，不良反应出现后消除速度慢于口服剂型；出现严重不良反应时对症处理，等待药物逐步清除。

六、治疗分期目标与随访

1. 巩固期：每 4 周随访；PANSS、阴性 / 阳性症状、静坐不能、EPS、体重代谢、依从性、自杀风险。
2. 维持期：每月（或双月注射时点）评估；目标：预防复发，恢复社会功能，不仅仅控制阳性症状，关注阴性、认知、生活质量。
3. 联合心理社会干预：长效针剂不等于 “药物解决一切”，必须配合认知行为治疗、家庭干预、职业康复，改善长期结局Psychiatri...。

七、共识关键推荐摘要

1. 阿立哌唑水合物长效注射剂（AOM‑LAI）有月制剂 400 mg 与双月制剂 960 mg，后者仅限已经稳定在 400 mg 每月的患者，不能用于初治。
2. 必须先口服阿立哌唑测试耐受性，禁止直接启动长效针剂；首针后叠加口服 14 天保障早期血药浓度。
3. 不应当仅作为反复复发患者的 “最后选择”，疾病早期也可以评估使用，以改善依从性、降低复发。
4. CYP2D6 慢代谢、肝功能损害需要减量；TDM 参考谷浓度 150‑300 ng/mL。
5. 静坐不能为最突出不良反应，要主动筛查；针剂给药不等于无需心理社会康复。
6. 漏针超过 6 周，需要重新评估，必要时重启口服过渡。

免责：以上为专家共识公开内容整理，不构成个体诊疗方案；具体用药必须由精神科医师评估后实施