Orserdu / elacestrant

适应症：Orserdu适用于治疗绝经后妇女或患有雌激素受体(ER)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的成年男子，这些患者在至少一种内分泌疗法后出现疾病进展。

剂型/给药途径：口服

剂量：Orserdu的推荐剂量为345mg，每日一次，随食物口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

国外批准日期：2023年1月27日

作用机制：Elacestrant 是一种结合雌激素受体 α（ERα）的雌激素受体拮抗剂。在 ER 阳性（ER +）HER2 阴性（HER2 -）乳腺癌细胞中，elacestrant 抑制 17β - 雌二醇介导的细胞增殖，其浓度诱导通过蛋白酶体途径介导的 ERα 蛋白降解。

有效性数据：elacestrant与其他标准内分泌单药治疗（氟维司群或一种芳香化酶抑制剂）相比，在无进展生存期（PFS）方面具有临床上的显著改善，在228例（48%）有ESR1突变的患者中，elacestrant组和氟维司群或芳香化酶抑制剂组的中位PFS分别为3.8个月和1.9个月