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佐匹克隆

作者:中华医学网发布时间:2018-09-10 09:37浏览:

 一 概述
佐匹克隆(Zopiclone)为环吡咯酮的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸受体激动剂,其结构与苯二氮䓬类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮䓬类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮䓬类相比作用更强。本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。口服吸收迅速,用药后1.5~2小时后可达血药浓度峰值。在组织中分布广,通过肝脏代谢,主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆,N-氧化物有一定的药理活性,大多数药物以代谢物的形式由肾脏排泄。
二 适应证
用于各种原因引起的失眠症,尤其适用于不耐受次晨残余作用的患者。
三 临床应用
口服:7.5mg睡前服用。老年人初临睡时服3.75mg,必要时服7.5mg;肝功能不全者,服3.75mg为宜。
四 不良反应
不良反应可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛;长期服用药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。罕见有痉挛、肌肉颤抖、意识模糊。
五 注意事项
1.肌无力患者用药时需注意医疗监护,呼吸功能不全者和肝肾功能不全者应适当调整剂量。
2.使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。
3.连续用药时间不宜过长,一般不超过4周,突然停药可引起停药综合征应谨慎,服药后不宜操作机械及驾车。
4.孕期妇女慎用。因为本品在乳汁中浓度较高。
六 用药禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
3.妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用。
七 药物相互作用
1.与神经肌肉阻滞药或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。
2.与苯二氮䓬类抗焦虑药和催眠药同服,戒断综合征的出现几率可增加。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。