作者：admin发布时间：2010-04-01 11:20浏览：
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水杨酸类药物主要为乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)和水杨酸钠(sodium salicylate)。水杨酸本身因刺激性大，仅作外用，有抗真菌及溶解角质的作用。本类药物中最常用的是阿司匹林。口服水杨酸类药物后，很快由胃及小肠上部吸收。被吸收后水杨酸被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。2小时后，血浆内水杨酸浓度达到高峰。水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。但肝对水杨酸的代谢能力有限，当人体摄入过多的水杨酸药物，水杨酸与甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应达到饱和，导致血中游离水杨酸浓度急剧上升，引起中毒。
水杨酸盐主要由肾脏排泄，肾功能正常者内服后，几分钟即可见于尿中，24小时约可排出中毒量的一半;如尿为碱性(pH7.5以上)，则排泄加快3倍，6小时就可把血中水杨酸盐下降一半。
中毒后引起的病理生理变化主要有以下几个方面：
①高浓度的水杨酸盐刺激呼吸中枢，发生呼气过度，结果大量CO2在呼气中排出，引致呼吸性碱中毒(血液pH上升)，多见于5岁以上病儿。阿司匹林为弱酸性物质，对胃粘膜有刺激作用，长期内服可诱发胃肠道溃疡病和慢性出血。
②随着上述中枢性病理生理变化，由于呼吸性碱中毒的存在，发生肾脏代偿，结果使钠随尿大量排出;同时由于呕吐、失水、失钠，以及水杨酸盐对脱氢酶和氨基转移酶的抑制，阻断三羧循环，使碳水化合物代谢紊乱，终致血酮等上升，形成代谢性酸中毒。特别在婴儿时期，第二阶段的病理生理过程发展甚快，使酸中毒成为主要表现。
③中毒剂量的水杨酸盐可直接作用于血管平滑肌，使周围血管扩张，血压下降;并可使血管运动中枢麻痹，导致周围循环衰竭。
④水杨酸盐中毒并可引起肾脏损害，重症可以发生肾小管坏死，导致急性肾功能衰竭。长期大剂量应用可引起肾乳头、肾小管坏死，肾变性及萎缩等改变。
⑤一般剂量的阿司匹林就可抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量(5g/日以上)或长期服用，还能抑制凝血酶元形成，延长凝血酶元时间。还可由于骨髓造血功能受到抑制，引起严重贫血，甚至发生全血减少。
⑥阿司匹林可引起肝炎、脑病及过敏反应等。过敏反应少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。
1.消化系统反应：恶心、呕吐、腹痛、呕血、血便。
2.神经系统症状：头痛、头晕、嗜睡。重症患者，尤其是婴幼儿可出现谵妄、幻觉、精神错乱、肌肉震颤、直至发生惊厥、昏迷。
3.呼吸系统症状：深长呼吸、出现呼吸性碱中毒，表现为四肢麻木、刺痛、抽搐、胸闷及腹胀等;重度中毒可出现肺水肿和呼吸衰竭。对水杨酸类过敏的儿童在即使应用小剂量的阿司匹林还可引起发生声门水肿和喉头痉挛。
4.循环系统：血管扩张、面色潮红、口唇发绀、紫癜、鼻出血、视网膜出血。水杨酸盐能通过胎盘进入新生儿体内，引起新生儿出血。
5.泌尿系统：血尿、蛋白尿、尿毒症等。
6.全身症状：体温下降，病儿可有多汗、高热、脱水等。
7.其他：中毒者还可有耳鸣、耳聋、视觉障碍、转氨酶增高、黄疸、其他部位出血。过敏小儿还可有皮疹、表皮坏死等。
应用本类药物时，应严格掌握剂量，长期应用者，应注意观察心脏、血液、胃肠道等变化;哮喘，胃及十二指肠溃疡，鼻息肉者，以及饮酒前后禁用;孕妇，肝、肾疾病者，年老体弱者及对本类药有过敏史者应慎用。避免与双香豆素合用，以免引起凝血障碍，导致严重出血;不可与甲磺丁脲避免低血糖反应;与呋塞米合用可使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒，应避免合用。