作者：中华医学网发布时间：2020-07-21 09:39浏览：
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药物典型官能团对生物活性的影响：
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化学基团
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具体药物
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对生物活性的影响
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烃基
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环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
1.脂溶性↑ 2.位阻↑，稳定性↑ |
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卤素
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安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
1.脂溶性↑ 2.强吸电子基，作用时间延长 |
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羟基
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1.水溶性↑ 2.与受体结和力↑ |
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巯基
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乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救 |
1.脂水分配系数适宜，易于吸收 2.解毒 |
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醚和硫醚
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阿苯达唑氧化成亚砜，活性提高 |
1.醚：易于通过生物膜 2.硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
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磺酸
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1.水溶性和解离度↑不易通过生物膜 2.活性降低，毒性降低 |
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羧酸
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1.羧酸成盐，水溶性↑ 2.酸性，与碱性基团结合，活性↑ |
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酯
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1.脂溶性↑ 2.前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激 |
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酰胺
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1.碱性 2.生成氢键，与受体结合能力↑ |
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胺类
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1.碱性 2.生成氢键，与受体结合能力↑ 3.伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺较低。季铵形成铵离子，作用强，水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用 |