中药逆转肿瘤靶向药物耐药性的作用机制主要包括调节肿瘤细胞信号通路、抑制药物外排泵、诱导肿瘤细胞凋亡、调节肿瘤微环境以及增强机体免疫功能等方面，以下是具体介绍：
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调节肿瘤细胞信号通路
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许多中药成分可以作用于肿瘤细胞的信号传导通路，纠正因靶向药物长期作用导致的异常信号通路激活或抑制。例如，人参皂苷 Rg3 能够抑制 PI3K - AKT - mTOR 信号通路的过度激活，该通路在肿瘤细胞的增殖、存活和耐药性形成中起着关键作用。通过抑制此通路，可降低肿瘤细胞的耐药性，增强靶向药物的疗效。
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姜黄素可以调节 MAPK 信号通路，影响肿瘤细胞的增殖和分化，使耐药的肿瘤细胞对靶向药物重新敏感。
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抑制药物外排泵
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肿瘤细胞中的 P - 糖蛋白（P - gp）等药物外排泵可将进入细胞内的靶向药物泵出细胞，导致细胞内药物浓度降低而产生耐药。汉防己甲素能特异性地与 P - gp 结合，抑制其活性，减少药物外排，使肿瘤细胞内靶向药物浓度升高，从而逆转耐药性。
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丹参酮 ⅡA 也可通过下调 P - gp 的表达，降低肿瘤细胞对靶向药物的外排能力，提高细胞内药物积聚，增强靶向药物对肿瘤细胞的杀伤作用。
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诱导肿瘤细胞凋亡
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部分中药成分能够诱导肿瘤细胞凋亡，克服肿瘤细胞对靶向药物的凋亡抵抗。例如，人参皂苷 Rg3 可以激活 Caspase - 3 等凋亡相关蛋白，促进肿瘤细胞凋亡。在耐药的肿瘤细胞中，它能恢复靶向药物诱导凋亡的能力，从而逆转耐药性。
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苦参碱也可通过调节凋亡相关基因 Bax 和 Bcl - 2 的表达，促使肿瘤细胞走向凋亡，增强靶向药物对耐药肿瘤细胞的杀伤效果。
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调节肿瘤微环境
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中药可以调节肿瘤微环境中的血管生成、免疫细胞浸润和细胞因子分泌等。例如，黄芪多糖可抑制肿瘤血管生成相关因子 VEGF 的表达，减少肿瘤血管生成，从而限制肿瘤细胞获取营养和转移的途径，增强靶向药物的疗效。
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一些中药还可以调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能，如灵芝多糖能增强巨噬细胞、T 细胞和 NK 细胞的活性，提高机体的抗肿瘤免疫能力，协助靶向药物更好地发挥作用，逆转因免疫逃逸导致的耐药。
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增强机体免疫功能
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中药可通过整体调节机体的免疫功能，增强免疫系统对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。例如，香菇多糖是一种免疫调节剂，能激活免疫细胞，促进细胞因子的分泌，增强机体的抗肿瘤免疫应答。在肿瘤靶向药物治疗中，它可以提高机体的免疫功能，使免疫系统更好地协同靶向药物发挥作用，从而在一定程度上逆转肿瘤细胞的耐药性。
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枸杞多糖也具有免疫调节作用，能够改善肿瘤患者的免疫状态，增强机体对靶向药物的敏感性，提高治疗效果。