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乐瑞卡的用法用量及药代动力学是什么

作者:中华医学网发布时间:2019-05-04 19:36浏览:

 乐瑞卡属于西药物,主要针对带状疱疹后神经痛的治疗。而所谓的药代动力学,也就是是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律。那么乐瑞卡的药代动力学是怎样的呢?接下来跟着小编一起看看具体的相关介绍吧!
乐瑞卡的用法用量是本品可与食物同时服用,也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日三次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。
以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患者。
乐瑞卡的药代动力学是什么?
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。
吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。
代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。
线性/非线性:在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。
以上便是关于乐瑞卡的用法用量及药代动力学是什么的相关介绍,由以上介绍可知,乐瑞卡的药效持久,一周下来能够达到比较稳定的水平。上面也给对大家讲解地比较清楚,可以参考一下。