抗甲状腺药物不良反应总体发生率大约在5%，主要是白细胞减少，其次是肝脏损害和药物性皮疹，少数病人甚至会因为严重粒细胞缺乏、剥脱性皮炎而危及生命。临床常用的抗甲状腺药物是甲硫咪唑和丙硫氧嘧啶，两者都可引起白细胞减少及肝功异常，相比而言，甲硫咪唑主要引起胆汁淤积性黄疸，且有剂量依赖性的特点；而丙硫氧嘧啶主要为肝细胞损害，无剂量依赖性（有点类似于过敏反应），偶而还可引起致命性的急性肝坏死和抗中性粒细胞胞浆抗体(ANAC)相关性血管炎。
抗甲状腺药物的不良反应是临床医生必需高度重视的一个问题，它不仅关乎用药安全，也直接影响临床疗效，许多病人就是因为担心药物的副作用而不恰当地减停药物、缩短疗程而导致甲亢久治不愈或愈后复发。为了有效防范抗甲状腺药物的副作用，临床上应注意以下几点：
1.合理选择药物
从安全性上考虑，除了妊娠早期甲亢以及甲亢危象病人以外，尽可能选择副作用相对较小、安全性相对较高的甲硫咪唑。
2.密切检测血常规及肝功能
在用药之前以及用药过程中应密切监测血常规及肝功，之所以要求用药之前就要做这些检查，是因为Graves甲亢由于自身免疫紊乱本身就可以导致肝脏损害及白细胞减少，通过将用药前后的化验指标进行对比，有助于鉴别问题究竟是药物因素所致还是甲亢本身使然。由于ATD的副作用大多发生在刚开始用药的2～3月，故应加强此间的检测频率，特别是在刚开始用药最初的半个月，最好能每周两次化验血常规及肝功，以便于及时发现问题。
3.酌情妥善处理药物副作用
根据不良反应的程度，可分为轻微型和严重型。
轻微的不良反应包括：白细胞略微减少或轻度肝功能异常、皮疹、瘙痒、胃肠道不适等，多为一过性，可以采取升白细胞、保肝、抗过敏等对症治疗，必要时还可以加用糖皮质激素或更换抗甲状腺药物，一般不需要停药。
严重的不良反应包括粒细胞缺乏症、急性肝坏死、剥脱性皮炎、抗中性粒细胞浆抗体（ANCA）阳性小血管炎等，这类病人必须立即停用抗甲状腺药物，采取积极的抢救措施。待病情稳定后，改用放射性131碘或手术治疗。
总之，只要能做到：远离甲亢诱因，规范使用抗甲状腺药物，有效防范抗甲状腺药物的副作用，治愈甲亢就不再困难。