屈氟尿苷，别名：曲氟尿苷，三氟尿苷，三氟哩啶。外文名：Trifluridine，Viroptic。本品结构与碘苷相似。对单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）作用最强，对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒亦具一定作用，对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒有效。其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。适用于单纯疱疹性角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病。疗效与阿糖腺苷相似而优于碘苷。对碘苷无效或过敏者可试用本品。
基本资料
【别名】屈氟尿苷, 曲氟尿苷 ,三氟尿苷,三 阿糖腺苷
氟哩啶 【外文名】Trifluridine, Viroptic 【药理作用】 本品结构与碘苷相似。对单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）作用最强，对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒亦具一定作用，对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒有效。其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。 【适应症】 适用于单纯疱疹性角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病。疗效与阿糖腺苷相似而优于碘苷。对碘苷无效或过敏者可试用本品。
药理毒理
本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药 阿糖腺苷
阿糖腺苷 物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。
编辑本段药代动力学
口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高，所有代谢物均由尿排出。 用法用量：口服，一日总量800～1200mg，分3～4次服用，于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6～8周为一疗程。
不良反应
1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少，偶见全血细胞减 阿糖腺苷
阿糖腺苷 少； 2、消化系统：恶心、呕吐、食欲不振，时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等，偶见胃溃疡、舌炎等； 3、精神神经系统：定向或听觉障碍，偶行路或感觉障碍，椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常；4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。
禁忌症
对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定（Sorivudine）治疗的患者禁用。
注意事项
特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血 阿糖腺苷
性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期妇女。
儿童用药
婴幼儿使用本品的安全性尚未确定，需慎用。
药物相互作用
抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制显著，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。