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红霉素

作者:admin发布时间:2010-04-01 14:31浏览:

 性状
红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。

其游离碱供口服用,乳糖酸盐供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用。

 


作用机理
红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。

抗菌谱
红霉素的抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。

适应症
红霉素应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:

溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;
溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;
军团菌病。
肺炎支原体肺炎, 肺炎衣原体肺炎, 婴儿肺炎
其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染, (包括非淋病性尿道炎)
沙眼衣原体结膜炎, 新生儿结膜炎
淋球菌感染。.厌氧菌所致口腔感染。
空肠弯曲菌肠炎。
白喉及白喉带菌者;
气性坏疽、炭疽、破伤风;
放线菌病;
淋病、梅毒;
李斯特菌病等。
百日咳。
痤疮等。
风湿热复发、感染性心内膜炎
风湿性心脏病、先 天性心脏病、心脏瓣膜置换术后、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药

 

禁忌症
对红霉素类药物过敏者禁用。

不良反应
胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。

注意事项
为获得较高血药浓度,红霉素需空腹(餐前1小时 或餐后3~4小时)与水同服。
用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。
红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。
本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。
红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。
参看
《药理学》- 红霉素