富马酸喹硫平片的药代动力学有哪些内容呢？

富马酸喹硫平片为胶囊形白色薄膜衣片；除去薄膜衣后显白色。用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作。那么，富马酸喹硫平片的药代动力学有哪些内容呢？

富马酸喹硫平片的药代动力学是：

1.喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。

2.进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。

3.临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。

4.老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。

5.喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出，

6.从粪便中排出。

7.离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

8.喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果，喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。