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缬沙坦氨氯地平片的药物相互作用如何?

作者:中华医学网发布时间:2018-10-26 09:31浏览:

 缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)是全球第一个ARB/CCB复方制剂,降压作用强大持久,安全性高,是目前国内外降血压的临床一线用药。本品每片含缬沙坦Valsartan80mg,氨氯地平Amlodipine5mg。
 
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的药物相互作用:
 
氨氯地平:氨氯地平可以与噻嗪类利尿药、α-受体拮抗剂、β-受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、抗生素和口服降血糖药物合用。
 
钙通道阻滞剂可干扰茶碱和麦角胺的细胞色素P450依赖性代谢。由于目前没有获得氨氯地平与茶碱或麦角胺合用的体内或体外相互作用研究的数据,因此建议在开始合用时,定期监测茶碱或麦角胺的血药浓度。
 
对人血浆进行的体外研究表明,氨氯地平不会影响地高辛、苯妥英、香豆素、华法林和吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
 
特殊研究:其他活性物质对氨氯地平的影响
 
西咪替丁
 
氨氯地平与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
 
葡萄柚汁
 
20例健康志愿者的研究表明,同时240mL葡萄柚汁与单剂量氨氯地平(5mg或10mg)合用,导致氨氯地平的Cmax和AUC略有升高。
 
铝/镁(抗酸剂)
 
铝/镁抗酸剂与单剂量氨氯地平合用,对氨氯地平的药代动力学无显著影响。
 
西地那非
 
原发性高血压患者体内,单剂量西地那非(100mg)不会影响氨氯地平的药代动力学参数。氨氯地平与西地那非合用时,每种药物独立地发挥其自身的降压作用。
 
特殊研究:氨氯地平对其他活性物质的影响
 
阿伐他汀
 
氨氯地平(10mg)多次给药合并使用阿伐他汀(80mg),阿伐他汀的稳态药代动力学参数无显著改变。
 
地高辛
 
健康志愿者研究结果表明,氨氯地平与地高辛合用,地高辛的血浆浓度和肾清除率无变化。
 
乙醇(酒精)
 
氨氯地平(10mg)单次和多次给药,对乙醇的药代动力学无显著影响。
 
华法林
 
氨氯地平与华法令合用,华法林对健康男性志愿者凝血酶原时间的影响无显著改变。
 
环孢素
 
药代动力学研究表明,氨氯地平对环孢素的药代动力学无显著影响。
 
缬沙坦
 
临床没有发现明显的药物相互作用,已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。
 
由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。
 
虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。
 
没有缬沙坦与锂合用的经验。所以建议在缬沙坦与锂合用时,定期监测血清锂浓度。
 
与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此,联合用药时需要注意。