多黏菌素

多黏菌素

多黏菌素B（polymyxinB，阿罗多黏）和多黏菌素E（polymyxinE，黏菌素）分别从多黏杆菌和黏杆菌培养液中提取。二者均为结构简朴的碱性肽，为阳离子型表面活性剂，具有相似的药理活性。

【体内过程】

口服不易吸收，可用于肠道感染。肌注2h血药浓度达高峰，其有效血药浓度可维持8～12h，t1／2约6h。每日给药2次，体内无蓄积。

可分布全身组织，以肝、肾最高，可维持较长时间。不易进入细胞内，难以透过血脑屏障，主要分布在细胞外液。蛋白结合率约为50%。

经肾缓慢排泄，尿中浓度高。肾功能不全者排泄缓慢，其t1／2可延长2～3天。

【抗菌作用】

只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等有效，无论生长繁殖期、还是静止期的细菌均有效。

机制：含有带正电荷的游离氨基，能与革兰阴性菌细胞膜带负电荷的磷酸根结合，使细菌细胞膜表面积扩大，通透性增加，细胞内成格外漏，导致细菌死亡。

【临床应用】

临床主要用于对β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素耐药，又难以控制的铜绿假单胞菌、及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染；

对其他耐药的大肠埃希菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症有一定的疗效。

口服不吸收，可作肠道手术前预备用药、白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防，治疗腹泻、急性痢疾、大肠杆菌所致的肠炎、创后感染。

局部应用，用于敏感细菌引起的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。
【不良反应】

多黏菌素常用量下，会引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少使用。

可发生皮疹、瘙痒等过敏反应及胃肠道反应。

孕妇、肾功能不全患者慎用。

例 题

A型题

1.氨基苷类抗生素的作用部位主要是在

A.细菌核蛋白体30S亚基

B.细菌核蛋白体50S亚基

C.细菌的细胞壁

D.细菌的细胞膜

E.以上说法全不对

答案：A

B型题

A.链霉素

B.妥布霉素

C.小诺米星

D.阿米卡星

E.庆大霉素

1.氨基糖苷类中肾毒性最大的药物

答案：E

2.氨基糖苷类最早用于临床的抗结核药

答案：A

3.对多种细菌产生的钝化酶稳定

答案：D

X型题

1.关于氨基糖苷类抗生素体内过程的描述准确的是

A.口服难吸收，可用于胃肠道消毒

B.为高极性化合物，不易透过血脑屏障

C.肾皮质内药物浓度超过血药浓度10～50倍

D.可进入内耳淋巴液，浓度与用药量成正比

E.在体内不被代谢，约90%以原形经肾排除

答案：ABCDE

2.氨基糖苷类抗生素的抗菌作用特点是

A.对各种需氧G-菌有高度抗菌活性

B.对各种需氧G+菌有强大抗菌活性

C.对淋病奈瑟菌等G+球菌作用较差

D.对各型链球菌的作用较弱

E.对肠球菌和厌氧菌耐药

答案：ACDE