各类抗菌药物的适应证和注意事项（1）

青霉素类抗生素

本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素酶青霉素如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素抗菌谱除革兰阳性菌外还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

一、适应证

1. 青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、盛行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时预防心内膜炎发生。

普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同供肌注对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。

苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿本药为长效制剂肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。

青霉素V对酸稳定可口服。抗菌作用较青霉素为差适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。

2. 耐青霉素酶青霉素类:本类药物抗菌谱与青霉素相仿但抗菌作用较差对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等;也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。

3. 广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇特变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。

哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。

本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活

二、注意事项

1.无论采用何种给药途径用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史并须先做青霉素皮肤试验。

2.过敏性休克一旦发生必须就地抢救随即给病人注射肾上腺素并给予吸氧、应用升压药等抗休克治疗。

3.全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病)此反应易出现于老年和肾功能减退患者。

4.青霉素不用于鞘内注射。

5.青霉素钾盐不可飞快静脉注射。

6.本类药物在碱性溶液中易失活。
头孢菌素类抗生素

头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强盛抗菌作用头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性;注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。
一、适应证

第一代头孢菌素:注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等;亦可用于流感嗜血杆菌、奇怪变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。

头孢拉定、头孢氨苄等口服剂的抗菌作用较头孢唑林为差主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。

2.第二代头孢菌素:主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染尿路感染皮肤软组织感染败血症骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗也用于手术前预防用药。

头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂主要适用于上述感染中的轻症病例。头孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致单纯性淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。

3.第三代头孢菌素:适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。

第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗病情已基本好转后的病例;但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。

4.第四代头孢菌素:目前国内应用者为头孢吡肟。本药的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。

二、注意事项

1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。

2.用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应须立刻停药。如发生过敏性休克须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。

3.本类药物多数主要经肾脏排泄中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。

4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性应注意监测肾功能。

5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血合用维生素K可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。